【药材来源】金银花为忍冬科植物忍冬Lonicera ja Portica Thunb.的干燥花蕾或初开的花。夏初开花前采收,干燥。
【古代炮制方法】宋代有酒制(《疮疡》)。明代沿用酒制法。清代有焙黄(《良朋》)、炒(《医案》)、炒黑(《条辨》)等法。
【现代炮制方法】1、金银花:取原药材,除去杂质,筛去灰屑。2、金银花炭:取净金银花,置炒制容器内,用中火加热,炒至表面焦褐色,喷淋少许清水,灭尽火星,取出晾干,凉透。
【饮片性状】金银花为棒状而略弯曲,上粗下细,黄白色或绿白色,气清香,味淡微苦。金银花炭表面焦褐色。
【质量标准】金银花含绿原酸不得少于1.5%,含木犀草苷不得少于0.050%;含总灰分不得过10.0%;酸不溶性灰分不得过3.0%。
【炮制目的】金银花味甘,性寒。归肺经、心经、胃经。具清热解毒、凉散风热的功效。生金银花常用于外感风热,温病发热,肺热咳嗽,喉痹,疔疮痈肿诸毒,热毒下痢等。炒炭后寒性减弱,并具涩性,有止血作用,多用于血痢,崩漏,亦可用于吐血、衄血。
【应用选择】1、生用(1)外感风热及温病初起:常与连翘、荆芥、牛蒡子等同用,能疏散风热,清热解毒,可治风热感冒或温病邪在卫分,头痛微恶风寒,有汗或无汗,口渴咽痛,或伴咳嗽痰黄等症,如银翘散(《条辨》);若与石膏、知母等同用,能泻火解毒,可治温热病,热人气分,热毒火盛,壮热口渴,汗出不解者;若配伍丹皮、生地等,能清热解毒,凉血护阴,可治温热病热入营血而致的高热不退,斑疹隐隐,舌绛少津等症。(2)暑热证:可单用本品制成银花露内服或配滑石、生甘草、绿豆等煎服,能清热解暑,可用于夏季外感暑热而致的发热口渴等症。(3)痈肿疔毒:常与蒲公英、野菊花、紫花地丁等同用,能加强清热解毒作用,可治热毒壅滞之痈肿疔毒,红肿热痛,或化脓溃烂等症。(4)肠痈:常与当归、地榆、苡仁、黄芩等同用。能清热解毒,活血消痈,可治瘀热蕴结肠道而生痈,右少腹痛,手不可按,右足屈而不伸等,如清肠饮(《辨证录》)。2、制用(炭药)(1)热毒泻痢:可用本品浓煎频服,或与黄连、白头翁、赤芍等同用,能清热解毒,凉血止痢,可用于湿热内蕴大肠,下痢赤白,腹痛,里急后重,尤适用于热盛伤及血络之血痢,壮热口渴,烦躁不安等。(2)噤口痢:常与山楂炭、青蒿、酒黄连等同用,能清热解毒,消食止痢,可用于噤口痢疾,饮食即吐,不食亦呕者,如银楂芩连汤(《温热经解》)。
【现代研究】金银花中含有挥发油、黄酮类、三萜类、有机酸、醇类、微量元素等类化学成分。其中挥发性成分的种类较多,主要有芳樟醇、双花醇、棕榈酸、二氢香苇醇、二十四碳酸甲酯、十八碳二烯酸乙酯、棕榈酸乙酯等。其中鲜品以芳樟醇为主,含量高达14%以上。芳樟醇具有抗菌和抗病毒作用。此外,绿原酸和异绿原酸也是金银花抗菌的有效成分。三萜皂苷具有一定的保肝作用。同时,现代药理研究表明,金银花还具有解热抗炎、止血等药理作用。应用TLC及CS-930扫描仪对金银花采收后经自然干燥、烘干、氮气熏干所得不同加工品中成分进行定性分析,并测定了主要有效成分绿原酸的含量,结果表明虽加工方法不同,但样品内在质量及绿原酸含量基本相同,可以氮气熏干金银花提高其外观质量。采用紫外分光光度法,对不同加工方法牛产的金银花中绿原酸和挥发油成分进行含量测定比较,认为烘干法生产的加工品不仅外观质量好,而且绿原酸含量亦高。还对采摘后的金银花经晒干、阴干和蒸晒制得的不同加工品进行了绿原酸含量比较,结果阴干法绿原酸含量最高,和其他方法比较都有极显著的差异;晒干法绿原酸含量最低。以绿原酸、鞣质、无机元素、总糖、可溶性糖为指标,对金银花生品与不同温度和时间烘制的炮制品进行了测定比较。结果表明,鞣质含量以200℃烘10~15分钟或220℃烘制10分钟为高;烘制品与生品比较,钙、铁、镁离子煎出量增高,锌、钠离子煎出量降低;绿原酸、总糖、可溶性糖含量均随温度的增高和时间延长而降低。对金银花生品和炭品中的绿原酸及鞣质含量进行测定比较,结果显示,金银花炭中绿原酸含量仅为生品的1/10,鞣质含量为生品的1/2。据报道,用金银花生品、不同温度和时间的烘制品煎剂给小白鼠灌胃,观察其凝血时间,并与生理盐水组比较。结果以200℃烘制15分钟或10分钟所得样品的水煎液作用最明显。另有研究者以金银花炭的吸附力作为金银花炒炭存性的质控依据进行实验研究,结果表明200℃烘制15分钟的样品吸附力最强,其次是200℃烘制10分钟,与上述有关金银花凝血时间的报道结果一致。其结果可能是因为生品、轻炭因炭化量不足,生成的炭量较少,故吸附量亦小,而重炭则炭化程度太过,表面灰化程度增大,导致孔隙不畅,故吸附力反而减小。药材炒炭后有一定的吸附力而具有收敛、止血的作用,用色素吸附法来控制金银花炭的质量具有简便、准确、快速等优点。此外,体外抑菌实验表明,金银花经加热炮制后,虽绿原酸含量有所下降,但其抑菌作用未见相应减弱,相反对痢疾杆菌、变形杆菌的抑制作用还有所增强,证明绿原酸并非金银花唯一抑菌成分。实验表明,金银花制炭后绿原酸含量下降,其抗炎作用较生品为弱。鞣质含量虽仅为生品的1/2,但其止血作用却明显优于生品,提示鞣质并非金银花炭止血的唯一成分。
【附】1、近代炮制方法还有酒制、焙制、炒制、制露等。2、文献摘录“善于化毒……或用酒煮服,或捣汁搀酒顿饮,或研烂拌酒厚敷(《本草正》)。“金银花,主满胀下痢,消痈散毒,补虚疗风,世人但知其消毒之功,味其胀利风虚之用,余于诸症中用之,屡屡见效”(《本草通玄》)。“金银花有广谱抗菌作用,对艾滋病合并感染,包括呼吸道、胃肠道及皮肤感染均有一定效果,且无耐药及出现副反应的缺点,如与黄连、黄芩、黄柏等清热解毒之品伍用,效果更佳。特别是艾滋病皮肤感染、糜烂,以金银花浸出液涂洗可杀菌去污,促使创面早期愈合(《艾滋病的中医防治》)。”
【总结】金银花从梁代开始采用酒制的方法。近年来各地的炮制规范及《全国中药炮制规范》收载的大多是生品和制炭品二种饮片规格。《中国药典》2010年版只收载了生金银花。目前多认为绿原酸是金银花中主要的抗菌消炎有效成分。而绿原酸为具有邻位酚羟基的化合物,很易氧化,使颜色改变,直接影响金银花的外观质量和临床药效。为此,金银花采收后,都要采用一定的加工方法进行处理,抑制花蕾中酶的活性,阻止绿原酸的继续代谢,保证金银花的质量。但现代全国各地对金银花的加工方法很不统一,如有认为将鲜花蕾薄薄摊于屋内通风处阴干较好;亦有认为用氮气熏法可代替风干或烘干法等。这些加工方法的选择皆以绿原酸为成分指标,金银花中除含绿原酸外,尚含异绿原酸、木犀草素、肌醇和挥发性成分等。因此在确定金银花的加工方法时,可否根据金银花所含的成分,结合临床药效来制定质控指标,值得研究。实验表明,金银花制炭后鞣质较生品增高,故止血效果增强。但亦有报道,金银花炭中鞣质含量较生品显著减少,而止血作用却明显增强,故认为鞣质不是金银花炭止血的唯一成分。对金银花炒炭后增强止血作用的原理,需进一步研究。金银花的抗菌消炎作用,虽已被中医临床实践证明,但对其作用机理并未搞清。体外抑菌实验表明,金银花经加热烘制后绿原酸的含量下降,但其抑菌作用未见相应减弱,相反对痢疾杆菌和变形杆菌的抑制作用还有增强,说明绿原酸并非其唯一的抑菌成分。另外,绿原酸的抗菌作用是经体外实验证明的,在体内却能被蛋白质灭活而丧失抗菌作用,推测金银花的抗菌效能并非是通过直接抑菌实现的,可能是通过增强机体的免疫功能等途径而起作用。金银花除含绿原酸外,尚含多种成分,根据中医用药的特点,金银花的药效实为诸成分的综合作用。因此,炮制研究时不能忽视这些成分的变化及对药理作用的影响。
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