【药材来源】远志为远志科植物远志Polygala tenui folia Willd.或卵叶远志Polygala sibiricaL.的干燥根或根皮。春、秋二季采挖,除去须根及泥沙,晒干。或晒至皮部稍皱缩,抽去木心干燥。
【古代炮制方法】南齐时代就有去心(《鬼遗》)用。至南北朝刘宋时代提出“用时须去心,若不去心,服之令人闷”。用熟甘草汤浸(《雷公》),此法沿用至今。此外宋代增加了炒黄、甘草煮、生姜汁炒(《普本》),酒浸(《鸡峰>;),焙制、酒洒蒸(《局方》),姜汁淹、酒蒸炒(《三因》)等方法。明、清时代又增加了小麦炒、干姜汁蘸焙(《普济方》),灯心煮(《奇效》),甘草、黑豆水煮后姜汁炒(《入门》),猪胆汁煮过,晒干,姜汁制(《回春》),米泔浸、米泔煮(《准绳》),微炒(《正宗》),甘草汁浸后蒸(《醒斋》),炙制(《金鉴》),炒炭(《治裁》)等炮制方法。
【现代炮制方法】1、远志:取原药材,除去杂质,略洗,润透,切段,干燥;或去心,切段,干燥;筛去碎屑。2、制远志:取定量甘草片,或适当粉碎,加适量水,煎煮两次,合并煎液,浓缩至甘草量的10倍,再加入净远志段,用文火加热,煮至汤液被吸尽,取出,干燥。远志段每100千克用甘草6千克。3、蜜远志:取炼蜜,加入少许开水稀释后,淋于远志段中,拌匀,稍闷润,待蜜被吸尽后,置炒制容器内,用文火加热,炒至深黄色,略带焦斑,不粘手时,取出,晾凉。远志段每100千克用炼蜜20千克。4、朱远志:取制远志,加入少量清水湿润均匀后,撒入飞朱砂细粉,拌匀,晾干。远志段每100千克用飞朱砂2千克。
【饮片性状】远志:为小圆柱形结节状小段,外皮灰黄色至灰棕色,有较密并深陷的横皱纹、纵皱纹及裂纹。质硬而脆,易折断。断面皮部棕黄色,木部黄白色。气微,味苦、微辛,嚼之有刺喉感。制远志味略甜,嚼之无刺喉感。蜜远志显棕红色,稍带焦斑,有黏性,气焦香,咳嗽,痰稠难咯等。朱远志:心悸不安、惊恐所致的心悸不安者,常配伍茯神、龙齿等药,增强其镇静安神作用,如远志丸(《张氏医通》)。
【现代研究】远志中含有的主要化学成分有:三萜皂苷类:远志皂苷A、B、C、D、E、F、G。细叶远志素。皂苷水解后分得两种皂苷元,远志皂苷元A、远志皂苷元B。氧杂蒽酮类:远志酮Ⅰ和Ⅱ,1,6-二基-3,7-二甲氧基咕吨酮等。其他成分尚有细叶远志定碱、远志醇及有机酸、糖类等。远志水煎剂能显著增加实验小鼠气管排泌酚红量,说明具有明显的祛痰作用。远志对巴比妥药物有协同作用,协同催眠作用,对五甲烯四氮唑所致的惊厥有对抗作用。远志煎剂静注可使麻醉犬血压降至原水平的60%,亦可使麻醉兔降低50%。远志具有很强的溶血作用,各部位的溶血指数:根皮为3926,全根为2585,根部木心为43。Ames试验发现远志对黄曲霉菌素B1(AFB1)诱发的回变菌落数有显著的抑制效应,对TA98茵株回变菌落数有明显的抑制效应。还有抑制小鼠P388淋巴细胞性白血病作用。远志对大鼠及小鼠的离体未孕子宫有强烈的兴奋收缩作用。对肺炎双球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、革兰阳性菌等均有一定抑制作用。炮制学研究远志的药用部位为干燥根,传统有要求“去心”(根木质部)者,谓其远志肉(含皮部、韧皮部)、远志筒。曾有文献报道,远志木质部的溶血作用较皮部低。测定各部位的溶血指数,远志肉为2926,而远志心仅为43。急性毒性试验,LD50远志肉为10.03克/千克,全远志为16.95克/千克,远志心用至75克/千克仍无死亡。证明远志心的毒性和溶血作用均很低。而主要有效成分皂苷的含量测定结果为,远志肉为12.1%,而远志心为0.482%,相差达25倍,证明我国自古重用远志皮的实践经验可贵。但从主要药效学如小鼠酚红测定祛痰作用、催眠镇静毒性作用等试验认为远志去心似无必要。通过生品远志、各炮制品远志的薄层层析及含量测定表明,各炮制法的全远志、远志肉所含远志皂苷12.74%(生远志肉10.10%)比生品及《中国药典》炮制法均高,说明其炮制方法可行,与古人“用甘草汤浸晒”相同;远志心的斑点与远志肉、根差异较大,说明不同部位所含成分有别。另有报道,对远志炮制前后作层析比较,并对阈下催眠剂量异戊巴比妥钠的协同作用、祛痰作用进行实验,结果表明生远志、蜜炙远志、甘草水炙远志与对照组比较均有非常显著的镇静、祛痰作用,而生与炙在药理和层析结果无显著差别,临床上多用蜜炙、甘草水炙远志,其目的是减轻对胃肠道的刺激作用。《中国药典》规定,以甘草煎汁制远志,文火煮至汁吸尽为度。该工艺应注意甘草煎液的量不宜太多,否则远志“吸”不尽,反而使远志皂苷被溶出而减少其有效成分含量,而使品质下降。此外应注意控制制远志时的温度(火候)及煮的时间。比较了药典法和上海市饮片炮制规范法,该两法工艺的主要区别是上海法比药典法增加了清炒环节。其结果远志皂苷A、B的含量上海法高于药典法;祛痰作用的强度是上海法制品>生远志>药典法制品>未加甘草上海法制品,认为上海法的炮制工艺以甘草水煮后80℃烘干,再文火炒至微焦,远志皂苷的含量还可上升1%,祛痰作用也较好。上海法的炮制工艺优于药典法。以醇浸出物含量和远志酸含量为指标,浸出物含量,蜜远志>酒制远志>甘草制远志>生远志>姜汁炙远志>炒远志远志酸含量酒制远志>甘草制远志>蜜远志>生远志>姜汁炙远志>炒远志。5种炮制方法中以清炒法对远志醇浸出物以及远志酸含量影响显著。采用正交试验法,以甘草酸为指标,考察加水量、煎煮时间和煎煮次数三因素对甘草煎煮工艺的影响;以远志皂苷元和甘草酸为指标,考察甘草汁加入量、炮炙温度和炮炙时间三因素对制远志炮制工艺的影响;同时考察干燥温度对制远志质量的影响。甘草最佳煎煮工艺为:取甘草3克,加100毫升水,煎煮3次,每次煎煮30分钟;最佳炮炙工艺为:将净远志加入2.5倍体积的甘草汁中,140℃浸润90分钟,取出,100℃烘干。采用HPLC法测定并对比了蜜远志与生远志水煎液指纹图谱,探索生远志的毒性物质基础,发现蜜远志与生远志水煎液的指纹图谱出峰位置基本相同,但峰形高低具有一定差异,说明生远志在蜜制过程中,其大类成分并无显著变化,但某些成分的量则存在差异。采用胃甲基橙排泄法、家兔离体肠肌等试验对比考察生远志、蜜远志、甘草炙远志、姜远志对胃肠运动的影响;采用化学法观测生远志及各炮制品对大鼠胃消化酶、胃酸等影响。结果表明生远志、姜远志、甘草制远志4克/kg均能明显抑制胃排空,而蜜远志对小鼠胃排空无明显影响;生远志1.2×10^2 克/毫升组与蜜远志、炙远志相同给药浓度组比较,能显著抑制肠肌活动;生远志与姜远志4克/毫升组能显著抑制胃蛋白酶活性,蜜远志与炙远志组虽明显抑制胃蛋白酶活性,但二者与生远志比较有显著性差异,表明生远志与姜远志能显著抑制胃肠运动及消化功能,而其蜜炙品、甘草炮制品的抑制作用相对弱。采用远志中的总皂苷、总生物碱、总咄酮、总脂肪油,并采用改良寇氏法测定其半数致死量(LD50)。考察生远志各个大类成分的急性毒性,总皂苷的LD50为1.36±0.27克/毫升,折合原生药远志的LD50。为5.88±27克/千克,未测出生物碱、咄酮、脂肪油的LD50。推测总皂苷为远志的大类毒性成分。
【附】1、近代炮制方法还有炒、麸炒、甘草水浸等。2、文献摘录“凡使,先须去心,若不去心,服之令人闷”(《证类》)。“如不去心,令人烦闷”(《局方》)。“生用戟人之咽,梗不去,令人烦闷”(《辨义》)。“去骨取皮用,否则令人烦闷,甘草汤渍一宿,因苦下行,以甘缓之,使上发也,漉出曝干,制过不可陈久,久则油气戟人咽喉为害”(《害利》)。
【总结】远志古代炮制方法有炒制、焙制、酒制、泔制、炙制、蒸制、甘草制、姜汁制、灯心制、胆汁制、制炭等法。现代沿用生远志、远志筒(肉)、甘草制、蜜制、朱砂制等,生远志有“戟人咽喉”的副作用,甘草水制后能缓和其燥性,消除麻喉的副作用,以安神益智为主。曾有报道,安神汤中用未制的远志,患者服后出现恶心呕吐,面神经麻痹,舌头麻木,口张闭不灵等症。亦有在归脾丸中加未制远志制成成药服用后出现麻嘴刺喉等副作用。蜜炙亦能缓和燥性,消除副作用,并能增强化痰止咳的作用。朱砂远志能增强宁心安神作用。远志历代要求“去心”或“去骨”“去梗”都是除去木质心的概念。这一方法一直流传到现代。因为是讲究药效,故应除去质次的非药用部分。近有对去木质部分不同看法,这是值得进一步讨论的问题。近年来由于资源的破坏性的挖掘致使不够采集年限的药材遭到大量采挖,根本谈不上规格等级,由此产生无法去木质心的操作,这不等于不去木质部分是合理的。远志的主要活性成分为皂苷类,该类成分具有祛痰作用和镇静作用。而生远志中引起“麻喉”副作用的成分,尚待深入研究。
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