【药材来源】旋覆花为菊科植物旋覆花Inula japonica Thunb.或欧亚旋覆花Inula britanni-ca L的干燥头状花序。夏、秋二季花开放时采收,除去杂质,阴干或晒干。
【古代炮制方法】南北朝刘宋时代有蒸法(《雷公》)。此法沿用至清代。宋代增加了炒法(《总录》)。明、清时代又有焙法(《必读》、《通玄》)。
【现代炮制方法】1、旋覆花:取原药材,除去梗、叶及杂质。2、蜜旋覆花:取炼蜜,加适量开水稀释,淋入净旋覆花内拌匀,稍闷,置炒制容器内,用文火加热,炒至不粘手时,取出晾凉。旋覆花每100kg用炼蜜25kg。
【饮片性状】旋覆花呈扁球形,少有破碎。黄色或黄棕色,花蒂浅绿色。体轻。气微,味微苦。蜜旋覆花深黄色,多破碎,略带黏性。有蜜香气,味微甜。
【炮制目的】旋覆花味苦、辛、咸,性微温。归肺经、脾经、胃大肠经。具降气消痰、行水、止呕功效。生品苦辛之味较强,以降气化痰止呕力胜,止咳作用较弱,多用于痰饮内停的胸膈满闷及胃气上逆的呕吐、喘息、肢肿。蜜炙后苦辛降逆止呕作用弱于生品,其性偏润,作用偏重于肺,长于润肺止咳,降气平喘,多用于咳嗽痰喘而兼呕恶者。
【应用选择】1、生用(1)嗳气、呕吐:常与代赭石、生姜,半夏、人参等同用,具降逆化痰,益气和胃作用。用于胃气虚弱,痰浊内阻,胃气上逆,暖气频作,心下痞硬或反胃呕恶者,如旋覆代赭汤(《伤寒论》)。(2)痰饮阻膈:常与半夏、人参、炙甘草、茯苓等同用,能增强化饮行水作用,可用于痰饮阻于胸膈,呕不止,肠鸣多唾,口中清水自出,胁肋急胀,痛不欲食,如旋覆花汤(《普本》)。2、制用(蜜制品)(1)痰喘咳嗽:常与杏仁、葶苈子、紫菀、清半夏等同用,具有祛痰平喘止咳作用,可用于咳嗽气促,哮喘痰多,睡眠不宁等症,如鸡鸣丸(《处方集》)。(2)热痰咳喘:常与桑白皮、栀子、桔梗、前胡等同用,具有去热痰,平喘作用,可用于痰热阻肺,肃降失常,咳喘胸闷,咯痰黄稠。
【现代研究】“旋覆花含旋覆花次内酯、单乙酰基大花旋覆花内酯、二乙酰基大花旋覆花内酯、环醚大花旋覆花内酯、氧化大花旋覆花内酯、旋覆花佛术内酯、旋覆花酸、红车轴草素、山柰酚、槲皮素、柽柳素、杜鹃黄素、4,5-二甲氧基槲皮素、蒲公英甾醇、蒲公英甾醇乙酸酯、胡萝卜苷、肉豆蔻酸、棕榈酸、甘油三硬脂酸酯,去乙酰旋覆花素。欧亚旋覆花含1-氧-乙酰大花旋覆花内酯,天人菊内酯、槲皮素、槲皮素黄苷、异槲皮苷,槲皮万寿菊苷、木樨草素、槲皮素-7-葡萄糖醛酸葡萄糖苷、6-羟基木樨草素-7-双葡萄糖苷、3β,16β-二羟基羽扇醇-3-棕榈酸酯、3β,16β-二羟基羽扇醇-3-肉豆蔻酸酯、6-羟基山柰醇-3-硫酸盐、β-香树素、齐墩-13 (18)-烯-3-乙酸酯、谷甾醇基-3-葡萄糖苷、3种倍半萜烯内酯及9种酚酸类成分等;咖啡酸、绿原酸、大花旋覆花内酯、单乙酰基大花旋覆花内酯、二乙酰基大花旋覆花内酯、环醚大花旋覆花内酯、氧化大花旋覆花内酯、旋覆花酸、红车轴草素、山柰酚、柽柳素、杜鹃黄素、4,5-二甲氧基槲皮素、蒲公英甾醇、蒲公英甾醇乙酸酯。现代药理实验表明,旋覆花黄酮对组胺引起的豚鼠支气管痉挛性哮喘具明显的保护作用,对组胺引起的豚鼠离体气管痉挛有对抗作用,但较氨茶碱的作用慢而弱;小鼠氨水喷雾法和酚红排泌法表明,旋覆花黄酮无镇咳和祛痰作用。也有每只小鼠腹腔注射150%旋覆花煎剂0.1ml,于注射后1小时有显著的镇咳作用,但祛痰效果不明显。实验表明,旋覆花的热水提取物对小鼠有保肝作用;其煎剂对金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌和福氏痢疾杆菌Ⅱ2株有明显的抑制作用。旋覆花150%的煎剂给小鼠腹腔注射2ml,呼吸立即加快,6分钟后出现兴奋、抽搐、举尾、四肢震颤,8分钟后死亡。该煎剂小鼠腹腔注射的毒性LD50为22.55g/kg。旋覆花素和旋覆花内酯可对过度训练所致大鼠心脏及肾脏产生保护作用。可能是通过下调过度训练大鼠心肌促凋亡蛋白Bax、上调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,抑制心肌细胞凋亡,减轻心肌损伤。通过在OTIAKI早期抗氧化应激反应来发挥肾脏保护作用,减轻过度训练诱发的大鼠肾细胞凋亡和肾组织形态学损伤,改善肾功能,明显提高大鼠的运动能力。旋覆花内酯和旋覆花素可以对血管内皮细胞产生抗炎和抑制内膜增生的作用,其机理可能是通过抑制NF-κB p65和AP-1的表达而抑制促炎基因环加氧酶2和细胞间黏附分子1在血管内皮细胞中的表达。旋覆花内酯还可以改善阿尔茨海默病模型大鼠学习记忆能力,其机理可能是抑制海马COX-2、NF-κB和iNOS的表达。现代临床应用报道,旋覆花汤剂可治疗乙型肝炎,对HBsAg阳转阴有一定疗效;旋覆花汤可治疗带状疱疹后遗顽固性肋间神经痛;旋磁百部汤可治疗百日咳;以旋覆代赭汤合五汁饮加减可治疗消化道肿瘤;旋覆代赭汤加减治疗胆汁反流性胃炎、反流性食管炎;另外,旋覆花复方可治疗胸膜炎、咯血等。
【附】1、近代炮制方法还有蒸、清炒、焙制等。2、文献摘录“净择去茎叶微炒”(《总录》)。“凡使,须蒸过入药用”(《局方》)。“去梗叶蒸熟晒干,人煎药,用绢滤过”(《入门》)。“入药须绢包煎,恐妨肺而反嗽”(《得配》)。
【总结】旋覆花从南北朝刘宋时期开始采用蒸、炒及焙等方法进行炮制。其炮制目的,古代很少有明确的记载。只见清代《得配本草》中指出旋覆花包煎的意图为“入药须绢包煎,恐妨肺而反嗽”。蜜制旋覆花的意图,在历代文献中未见记载,但现代多用蜜炙法。一般认为,蜜制主要是用于入肺经药和补益药,其炮制的目的是增加蜂蜜本身的作用。如元代《汤液本草》中说:“去膈上痰以蜜”;明代《医学入门》中说:“入肺药蜜制”;《景岳全书》中说:“蜜炙性温,能补虚损”。这些皆是用蜜本身的作用。现代很多镇咳祛痰药,补中益气药用蜜制的目的,基本上是沿用这些理论来解释的。近年来各地炮制规范中收载的大多是生旋覆花和蜜旋覆花。《中国药典》2010年版收载有生旋覆花和蜜旋覆花。目前已知旋覆花含多种成分,并具有镇咳、抑菌、治疗乙肝、百日咳及消化道肿瘤等多种药理作用和临床疗效。旋覆花蜜炙后,其成分和药理作用有何变化,其蜜炙的意义是什么,有待研究。
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