【药材来源】枳壳为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种的干燥未成果实。7月果皮尚绿时采收,自中部横切为两半,晒干或低温干燥。
【古代炮制方法】南北朝刘宋时代用麸炒(《雷公》)。唐代有炙(《产宝》)和麸炒(《颅囟》)的方法。宋代有麸炒、醋制(《圣惠方》),制炭(《博济》),“炙去穰”(《苏沈》),炒制(《证类》),酒制、浆水制、米泔浸后麸炒(《总录》),面炒(《产育》)等炮制方法。金元时代有炒制(《儒门》),麸炒、面炒、火炮、煨(《世医》)等法。明代有炒制、米炒(《普济方》),萝卜制(《奇效》),巴豆制(《婴童》),米泔水浸(《保婴》),四炒枳壳(《医学》),面炒(《入门》),麸炒(《回春》),巴豆醋制(《禁方》),煨制(《粹言》),槐花炒(《醒斋》)等方法。清代有麸炒、酒炒(《本草述》),蒸制(《良朋》),醋炒(《金鉴》),盐炙《《玉尺》),蜜水炒(《医醇》),炒黑(《便读》)等法。
【现代炮制方法】1、枳壳:取原药材,除去杂质,洗净,捞出润透,切薄片,干燥,筛去脱落的瓤核。2、麸炒枳壳:取麸皮撒入热锅内,用中火加热,俟冒烟时,加人枳壳片,不断翻动,炒至淡黄色时取出,筛去麸皮,晾凉。枳壳每100kg用麸皮10kg。
【饮片性状】枳壳为弧形或不规则的薄片}表面黄白色,边缘有1~2列油室,内侧具瓤囊脱落后的凹窝;周边绿褐色或棕褐色,粗糙;质坚易折断;气清香,味苦而微酸。麸炒枳壳表面淡黄色,偶有焦斑,气香,味较弱。
【质量标准】枳壳水分不得过12.0%,枳壳、麸炒枳壳总灰分不得过7.0%,含柚皮苷不得少于4.0%,新橙皮苷不得少于3.0%。
【炮制目的】枳壳味苦、辛、酸,性温。归脾经、胃经。具有理气宽中,消滞除胀的功能。生品较辛燥,作用较强,偏于理气宽中,用于气实壅满所致之脘腹胀痛或胁肋胀痛,瘀滞疼痛;近年还用于子宫下垂、脱肛、胃下垂等。麸炒可缓和峻烈之性,长于理气消食,用于食积痞满,胁肋疼痛,下利便血,皮肤瘙痒;亦用于产后子宫下垂或久泻脱肛。
【应用选择】1、生用(1)脘腹胀痛:与槟榔、木香、大黄、厚朴等同用,能增强行气除痞,消胀止痛作用,常用于脾胃气滞较甚,脘腹胀满疼痛,大便不畅。亦可与厚朴、香附、砂仁同用,治气结腹痛,心腹胀满,如枳朴香砂汤(《症因脉治》)。(2)子宫脱垂或脱肛:可单用本品或与升麻同用,水煎服,治子宫脱垂。亦可与党参、黄芪、升麻、甘草同用,治疗脱肛。(3)瘀血疼痛:常与五灵脂、桃仁、延胡索、香附等同用,具有破气散结,活血逐瘀作用,可用于气滞血瘀,形成瘾块,痛处不移,如膈下逐瘀汤(《医林改错》),方中枳壳行气导滞,助其他药活血止痛。2、制用(1)食积胀满:常与山楂、槟榔、鸡内金等同用,能消食除胀,用于饮食积滞,时有暖气。食呆纳少,甚则恶心呕吐。若脾虚食积停滞,可与麸炒白术、砂仁、醋香附、炒三仙等同用,有理气宽胸,和中消食之功,用于脾虚食滞的食欲不振,胸膈胀满,恶心呕吐,腹痛泄泻。(2)胁肋疼痛:《世医得效方》用炒枳壳与炙甘草为末,葱白汤调下,治气郁胁肋疼痛,能理气止痛。若气郁血滞,证较重者,亦可与柴胡(醋炒)、制香附、白芍(麸炒)、川芎(麸炒)等同用,具有疏肝理气,活血止痛的功效,用于肝郁气滞的胁肋疼痛,或胃脘胀满,攻痛连胁,嗳气频作等,如柴胡疏肝散(《景岳》)。(3)下利便血:常与黄连、白芍、地榆配伍,加强清热止痢,凉血止血之功。(4)皮肤瘙痒:治风疹瘙痒,常配荆芥、防风、赤芍等药。亦可单用本品研末服或煎服,有祛风止痒作用。
【现代研究】枳壳含挥发油,其中主要成分为d-柠檬烯、枸橼醛、d-芳樟醇和邻氨基苯甲酸甲酯等。并含黄酮类成分,主要为酸橙素、苦橙苷、橙皮苷、新橙皮苷、柚苷(异橙苷)、苦橙丁等。还含升压成分辛弗林和N-甲基酪胺。传统炮制枳壳需去瓤入药。实验以挥发油为指标,对枳壳及其果瓤和中心柱等不同药用部位进行分析比较。结果表明,三者均含挥发油、柚苷及具有升压作用的辛弗林和N-甲基酪胺,但果瓤和中心柱挥发油含量甚少,且不含柠檬烯。枳壳瓤占枳壳重量的20%,又易霉变和虫蛀,水煎液极为苦酸涩,不堪人口,因此,前人将枳壳瓤作为质次部分和非药用部分是有科学道理的。采用薄层色谱法和高效液相色谱法对枳壳麸炒前后所含新橙皮苷和柚皮苷进行定性和定量分析比较。麸炒前后各6个供试品甲醇提出液色谱行为基本一致;麸炒枳壳与生枳壳比较,新橙皮苷减少1.80%~13.70%.柚皮苷减少1.53%~13.82%,说明枳壳经麸炒加热过程,对黄酮苷含量有一定影响。又有研究表明,枳壳通过炒制,虽然挥发油含量有所减少,但使植物组织受到严重破坏,提高了挥发油的提出百分含量;挥发油的颜色、比重、折光率及成分组成也发生了变化。测定麸炒前后柚皮苷含量和挥发油含量变化,结果表明,以不同产地麦麸制备的麸炒枳壳中柚皮苷含量无显著性差异,挥发油整体下降12%左右。研究生枳壳和麸炒枳壳水煎液对兔离体肠管、兔离体子宫及对小白鼠胃肠运动的影响。结果表明,两者作用相似,但生枳壳水煎液作用较强。根据药典、结合传统炮制经验,以枳壳挥发油为指标,采用正交设计,考察多种炮制条件。结果表明,温度、时间、麸量等条件影响较大,麸炒枳壳的理想条件是:温度180℃,时间5分钟,麸量为100:5(药:麸)。又以烘法代替传统麸炒法对枳壳进行实验研究。结果证明,烘制和麸炒都能去掉部分挥发油,减少枳壳对肠道平滑肌的刺激;黄酮类成分薄层层析结果一致,其中橙皮苷含量烘制品远高于炒制品,故用烘法代替传统麸炒法是可行的。
【附】1、近代的炮制方法还有炒黄、炒焦、蜜制、盐制等。2、文献摘录“四两,去穰,切作指面大块,分四处,一两用苍术一两同炒黄,去苍术;一两用萝卜子一两同炒黄,去萝卜子;一两用干漆一两同炒黄,去干漆;一两用茴香一两同炒黄,去茴香。只用枳壳如细末。(世)四炒枳壳丸。”(《医学》)“热水浸一时,取起晾干,慢火煨透热即起,切片用,破至高之气。消食去积滞用麸炒,不尔气刚,恐伤元气。”(《粹言》)
【总结】枳壳古代炮制方法很多,尤其是辅料制的方法应用较普遍,有的制法不但用中药作辅料,而且工艺较繁杂。去瓤和麸炒的方法出现早,并为历代采用,亦为近代主要的炮制方法,被《中国药典》和地方炮制规范收载。在古方中和近代的中成药方中,亦以麸炒枳壳用得较广泛。近年的实验研究亦证明去瓤和麸炒是有科学道理的。现在对枳壳的炮制研究虽然也有成效,但还不深入,研究的指标和内容都较窄。在化学成分方面,基本上局限于挥发油的含量变化,对其他成分的变化以及成分与药效之间的关系研究得甚少。在药效学方面,研究资料不多,目前仅对兔离体肠管和子宫的作用以及对小鼠胃肠运动的影响作了初步研究,而对枳壳的其他作用尚未涉及。今后的炮制研究工作似应结合枳壳的临床用途及某些不良反应,扩大研究内容和观察指标。枳壳在临床上应用较广,除前面所述功效之外,前人的经验还认为有祛风作用,故可用于风热眼病和肌肤麻木痛痒。本品虽有生用与制用之分,但因生品性较烈,煎液还有苦麻感,脾胃虚弱的人服用后有时可出现肠胃不适,而麸炒品则无此现象。为了既能存效,又能消除某些不良反应,所以从古至今枳壳多制用。总之,对枳壳的生用与制用不宜完全拘泥于某一病证,其应用原则通常是体强病实者可用生品,一般情况都宜用制品。如治子宫脱垂和脱肛,虽然多生用,但常需与补中益气药同用;若体弱者仍多用制品,例如《中药临床应用》治产后子官脱垂和久泻脱肛的枳壳益气汤则要求用炒枳壳。
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