【药材来源】桃仁为蔷薇科植物桃Prunus persica(L.)Batsch或山桃Prunus davidiana(Carr.) Franch.的干燥成熟种子。果实成熟后收集果核,除去果肉及果壳,取出种子,晒干。
【古代炮制方法】汉代有去皮尖和熬法(《玉函》)。南北朝刘宋时代用白术乌豆制(《雷公》)。南齐有去皮炒切(《鬼遗》)的方法。唐代有“去皮尖炒熟研如膏”(《产宝》)的记载。宋代有去皮尖麸炒(《圣惠方》)、面炒去皮尖(《博济》)、去皮尖熬令黑烟出(《证类》)、去皮尖微炒(《普本》)、盐炒(《朱氏》)等炮制方法。元代有去皮尖焙、去皮尖麸炒(《世医》)的方法。明代有吴茱萸炒、酒制(《普济方》)、烧存性(《纲目》)、“水浸去皮,焙”(《准绳》)等法。清代有干漆炒(《逢原》)、童便酒炒(《金鉴》)、制炭(《医案》)、去皮尖炒(《辑要》)等方法。明清两代还对去皮尖与不去皮尖、生用与炒用的药效差异作了记述。
【现代炮制方法】1、桃仁:取原药材,除去杂质及残留的硬壳,筛去灰屑。用时捣碎。2、燀桃仁:取桃仁置沸水中,加热煮至种皮微膨起即捞出,在凉水中稍泡,捞起,搓开种皮与种仁,干燥,簸去种皮。用时捣碎。3、炒桃仁:取燀桃仁,置炒制容器内,用文火加热,炒至黄色,取出晾凉。用时捣碎。
【饮片性状】桃仁呈扁长卵形,长1.2~1.8cm,宽0.8~1.2cm,厚0.2~0.4cm;表面黄棕色至红棕色,密布颗粒状突起;一端尖,中部膨大,另一端钝圆稍偏斜,边缘较薄;尖端一侧有短线形种脐,圆端有颜色略深不甚明显的合点,自合点处散出多数纵向维管束;种皮薄,子叶2,类白色,富油性;气微,味微苦。山桃仁呈类卵圆形,较小而肥厚,长约0.9cm,宽约0.7cm,厚约0.5cm。燀桃仁无种皮,乳白色。炒桃仁无种皮,表面黄色,略具焦斑,微有香气。
【质量标准】桃仁、燀桃仁、炒桃仁酸值不得过10.0,羰基值不得过11.0,每1000g含黄曲霉素B1不得过5μg,含黄曲霉素G2、黄曲霉素G1、黄曲霉素B2和黄曲霉素B1的总量不得过10μg。含苦杏仁苷桃仁不得少于2.0%、燀山桃仁不得少于1.5%、炒山桃仁不得少于1.60%。
【炮制目的】桃仁味苦、甘,性平。归心经、肝经、大肠经。具有活血祛瘀,润肠通便的功能。生品以活血祛瘀力强,用于血瘀经闭,瘕瘕积聚,产后瘀滞腹痛,跌打损伤,内痈等,燀后易去皮,除去非药用部分,有效物质易于煎出,其功用与生品基本一致。炒桃仁偏于润燥和血,多用于肠燥便秘,心腹胀满等。
【临床应用】1、生用(包括燀制品)(1)月经不调、闭经:常与当归、川芎、赤芍、红花等同用,具有活血调经的功效。用于瘀血阻滞所致的妇女经闭不行,或经行不畅,量少或经期延长,色紫黯,有块,伴小腹疼痛拒按等,如桃红四物汤(《金鉴》)。(2)癥瘕积聚:常与桂枝、牡丹皮、芍药等同用,能活血化瘀,缓消癥积,用于妇女小腹宿有癥块,按之痛,腹挛急,或妇女闭经,如桂枝茯苓丸(《金匮》);若血瘀日久,积结成癥,证见妇人胞中积块坚硬,固定不移,疼痛拒按,面色晦黯,舌有瘀点,可再加丹参、乳香、没药、牡蛎等。(3)产后瘀滞腹痛:常与当归、川芎、炮姜等同用,能活血化瘀,温经止痛,用于产后血虚受寒,致恶露不下或恶露量少,涩滞不畅,色紫黯,有块,小腹冷痛拒按,块下痛减,舌质黯或有瘀斑等,如生化汤(《傅青主》)。(4)损伤疼痛:常与红花、当归、柴胡、穿山甲(炮)等配伍,治跌打损伤,瘀血留于胁下,痛不可忍,有活血祛瘀,疏肝通络的功效,如复元活血汤(《医学发明》)。(5)肺痈:常与冬瓜子、薏苡仁、苇茎等同用,能清肺化痰,逐瘀排脓,用于肺痈,咳吐腥臭黄痰、脓血,胸中隐痛,如苇茎汤(《千金》)。若早期未成脓者可加金银花、鱼腥草等增强清热解毒之力;咳吐浊痰多者,可再加葶苈子等;脓已成者,可加浙贝母、桔梗、甘草。(6)肠痈:常与大黄、牡丹皮、冬瓜仁等同用,有泻热破瘀,散结消肿作用,可用于肠痈初起,右少腹疼痛拒按,或少腹有痞块,如大黄牡丹皮汤(《金匮》)。2、制用(炒制品)肠燥便秘:可与当归、郁李仁、枳壳(麸炒)、生地黄、火麻仁、大黄等同用,能清热润燥,用于大肠燥热,津枯液少,大便秘结,脘腹胀满,如通幽润燥丸(《中药成药制剂手册》)。
【现代研究】桃仁含苦杏仁苷、挥发油、脂肪油及苦杏仁酶等。桃仁的水溶性成分中含有2种蛋白质,是具有显著抗浮肿活性和抗炎活性的有效成分。实验以水溶性成分为指标,对桃仁不同炮制品进行水浸出物及灰分测定,结果表明,桃仁不粉碎,水溶性浸出物含量燀桃仁>;炒桃仁>;带皮桃仁>;生桃仁。桃仁皮中水溶性成分也不容忽视。桃仁中苦杏仁苷含量是去尖桃仁>;不去皮尖桃仁>;去皮尖桃仁,这说明皮中含有较多的苦杏仁苷,因此,去皮尖可降低毒性。桃仁燀后去皮或不去皮灰分都低于生品,故燀制有净化药材的作用。对桃仁4种不同炮制品(生、燀、炒、蒸)进行了水、醇、醚性浸出物和苦杏仁苷的含量分析,比较4种煎液的安全性。桃仁直接入煎剂,燀去皮可显著提高水溶性成分(有抗炎、镇痛作用)的溶出,蒸桃仁略低于生品;但打碎后则燀、炒品水溶性成分明显低于生品,蒸品与生品相似。醇溶性提取物(有抗凝血和较弱的溶血作用,对豚鼠子宫和肠管有收缩作用)含量以生品最高,炮制品均有不同程度下降。醚溶性成分按折得率算,燀桃仁与生桃仁相近,炒品与蒸品均低于生品,尤以炒品较明显。生桃仁其苦杏仁苷在煎液中含量甚微,就苦杏仁苷在煎液中的含量而言,炮制品(尤其是蒸品)毒性远高于生品。实验比较了五种不同炮制品(生、燀、炒、蒸、皮)对小鼠抗凝血、抗血栓、抗炎、润肠作用的影响。结果表明,生桃仁的各种作用最强,燀、炒桃仁及蒸桃仁抗凝血作用缓和,炒、蒸桃仁抗血栓作用明显降低;桃仁皮也具有明显的抗凝血和抗血栓作用。燀桃仁和桃仁皮有一定的抗炎作用,可能是炒蒸加热过程中其消炎的活性成分蛋白质变性的结果。小鼠炭末推进作用实验结果,桃仁皮作用甚微,其他炮制品有显著作用,尤以生、燀桃仁作用最强。
【附】1、近代的炮制方法还有炒焦、麸炒、蜜炙、制霜、甘草水煮等。2、文献摘录“行血宜连皮尖生用;润燥活血,宜汤浸去皮尖炒黄用”(《纲目》)。“若连皮研碎,多用,藉其赤色,以走肝经,至破蓄血,逐月水,及遍身疼痛,四肢木痹,左半身不遂,左足痛甚者,以舒筋活血行血,有去瘀生新之功……若去皮捣碎,少用,取其纯白,以人大肠,治血枯便闭,血燥便难,以濡润凉血和血,有开结通滞之力(《辨义》)。”
【总结】桃仁古代文献记载的炮制方法虽然较多,但去皮尖和炒法为历代常用,麸炒法应用亦较普遍,且为近代沿用。近代的制霜、蜜制、甘草水制为新发展起来的方法。现今只保留了燀去皮和单炒的方法;制霜法虽已基本不用,但有研究的价值,该炮制品主要是为了满足血瘀而脾虚便溏者的用药要求。桃仁的研究虽然尚不深入,而且资料也不多,但选择的研究指标与临床用途比较接近,对临床应用有较大的参考价值。目前对桃仁去皮与不去皮,生用与炒用仍有不同看法。有人认为,桃仁燀去皮是必要的,一方面可洁净药物,另一方面桃仁去皮后,既有利于有效成分煎出,又可避免发生中毒事故。也有些人认为,桃仁与杏仁用途不同,桃仁主要功效是活血祛瘀,因此,苦杏仁苷不应作为有效成分,而应视为毒性成分,生用由于保存了苦杏酶的活性,可使苦杏仁苷在水煎过程中或粉碎后水解成氢氰酸而挥发掉,从而降低其毒性;桃仁皮虽对有效成分的溶出有一定影响,但捣碎即可解决。动物实验也从药效学方面支持了桃仁宜净制后捣碎生用为主流的看法。桃仁在临床应用方面,目前有些地区虽然规定燀桃仁作为常规给药,但实际上配方时是根据进货情况,生、婵、炒品交叉使用,即有什么炮制品就给什么炮制品,这种混乱情况应予以纠正、统一。至于桃仁生用比燀、炒桃仁毒性小,也仅从苦杏苷的水解与否来推测的,缺乏毒性试验作依据,还需结合临床作进一步的研究。
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