【药材来源】白芍为毛莨科植物芍药Paeonia Lacti flora Pall.的干燥根。夏、秋二季采挖,洗净,除去头尾及须根,人沸水中略煮后,除去外皮或去皮后再煮,干燥。
【古代炮制方法】南北朝刘宋时代有蜜水拌蒸(《雷公》)的方法。唐代有熬令黄(《千金方》)、炙令黄色、炒黄(《产宝》)等法。宋代有焙制(《普本》)、煮制(《总徼》)、微炒、炒焦(《妇人》)、酒炒(《扁鹊》)等炮制方法。元代有米泔水浸炒(《世医》)、酒浸(《汤液》)、炒炭(《丹溪》)等法。明代增加了童便制(《普济方》)、煨制(《奇效》)、煅存性(《医学》)、醋炒(《纲目》)、姜汁浸炒(《仁术》)、盐酒炒(《回春》)、陈米炒(《宋氏》)、盐水炒(《保元》)、酒浸蒸(《大法》)、煨熟酒焙(《必读》)、薄荷汁炒(《瑶函》)等辅料制的方法。清代又增加了酒洗(《暑疫》)、酒拌(《金 鉴》)、肉桂汤浸炒(《条辨》)、桂酒炒(《害利》)、土炒(《时病》等炮制方法。
【现代炮制方法】1.白芍:取原药材,除去杂质,大小条分开,洗净,浸泡至六七成透,取出闷润至透,切薄片,干燥。筛去碎屑。2.酒白芍:取白芍片,加入定量黄酒拌匀,稍闷润,待酒被吸尽后,置炒制容器内。用文火加热,炒干,取出晾凉。筛去碎屑。白芍片每100千克用黄酒10千克。3.炒白芍:取白芍片,置炒制容器内,用文火加热,炒至表面微黄色,取出晾凉。筛去碎屑。4.醋白芍:取白芍片,加入定量米醋拌匀,稍闷润,待醋被吸尽后,置炒制容器内,用文火加热,炒干,取出晾凉。筛去碎屑。白芍片每l00千克用米醋15千克。5.土炒白芍:定量灶心土(伏龙肝)细粉,置炒制容器内,用中火加热,炒至土星灵活状态时,投入白芍片,不断翻炒,炒至表面挂土色,微显焦黄色时,取出,筛去土粉,摊凉。白芍片每100kg用灶心土20千克。
【饮片性状】白芍为近圆形或椭圆形的薄片,表面类白色或微带棕红色,片面平滑角质样,有明显的环纹和放射状纹理。周边淡棕红色或粉白色,有皱纹。质坚脆。气微,味微苦酸。酒白芍呈微黄色,微有酒气。炒白芍表面微黄色,偶见有焦斑。有焦香气。醋白芍呈微黄色,微有醋香气。土炒白芍呈土黄色,微有焦土气。
【质量标准】白芍水分不得过14.0%,总灰分不得过4.0%,醇溶性浸出物不得少于22.0%,含芍药苷不得少于1.6%。炒白芍水分不得过10.0%,含芍药苷不得少于1.2%,酒白芍浸出物不得少于20.5%,含芍药苷不得少 于1.2%。
【炮制目的】白芍味苦、酸,性微寒。归肝经、脾经。具有平肝止痛,养血调经,敛阴止汗的功能。用于头痛眩晕,胁痛,腹痛,四肢挛痛,血虚萎黄,月经不调,自汗,盗汗等。白芍生品,擅于养血敛阴,平抑肝阳。用于血虚月经不调,痛经,崩漏,头痛,眩晕,耳鸣,烦躁易怒,以及自汗,盗汗等证。经酒炙后,能降低酸寒之性,善于和中缓急,止痛。用于胁肋疼痛,腹痛,产后腹痛尤须酒炙为好。白芍经炒后,性稍缓,以养血敛阴为主。用于肝旺脾虚之肠鸣腹痛,泄泻,或泻痢日久,腹痛喜按喜温等。经醋炙后,主人肝收敛,可敛血、止血,疏肝解郁。土炒白芍,可借土气入脾,增强柔肝和脾、止泻的作用。用于肝阳脾虚泄泻,或泻痢日久,喜按喜温等。
【应用选择】1.生用(1)血虚痛经:常与酒当归、川芎、熟地同用,具有补血调经的作用,用于冲任虚损,血虚血滞,月经不调,脐腹痛,崩中漏下,血瘕块硬,阵发疼痛等症,如四物汤(《局方》)。(2)头目眩晕:常与代赭石、怀牛膝、生牡蛎等同用,具有平肝敛阴的作用,用于肝阴不足,肝阳上亢,头目眩晕,或脑中发热,两耳蝉鸣,如镇肝熄风汤(《参西录》);若与山药、生龙骨、生牡蛎等同用,用于肝阳上亢,头目眩晕、耳鸣目胀,心悸健忘、烦躁不安等症,如建瓴汤(《参西录》)。(3)手足瘛疭:常与阿胶、生龟板、鳖甲等同用,具有滋阴柔肝熄风的作用,用于热灼真阴,虚风内动,手足瘛疭,精神疲惫,如大定风珠(《条辨》)。(4)崩漏带下:常与熟地黄、龙骨、牡蛎等同用,具有敛阴止血的作用,用于吐血衄血、崩漏带下,经水不止,及金疮出血,如白芍药散(《准绳》);若与地黄、丹皮等同用,用于热盛动血、吐血、衄血、尿血、便血等症,如芍药地黄汤(《外台》);若与熟干地黄、乌贼鱼骨、鹿角胶等同用,用于产后崩中、下血不止,淋沥不绝,黄瘦虚损,如白芍药散(《圣惠方》)。(5)泻痢腹痛:常与黄连、黄芩、木香等同用,具有和血调气,清热化湿的作用,用于湿热痢疾,腹痛,下痢脓血,里急后重,如芍药汤(《保命集》),现用于细菌性痢疾,过敏性结肠炎,急性肠炎属于湿热者。(6)腿脚挛急:常与甘草同用,具有调和肝脾,缓急止痛的作用,用于伤寒伤阴,筋脉失濡,腿脚挛急,肝脾不和,脘腹疼痛,如芍药甘草汤(《伤寒论》),现用于血虚津伤所致的腓肠肌痉挛,肋间神经痛,胃痉挛,胃痛,腹痛,坐骨神经痛,妇科炎性腹痛,痛经,以及十二指肠溃疡,萎缩性胃炎,胃肠神经官能症,急性乳腺炎,颈椎综合征等属阴血亏虚,肝脾不和者。(7)自汗、盗汗:常与黄芪、白术、甘草同用,具有敛阴止汗的作用,用于虚劳自汗不止,如芍药黄芪汤(《赤水玄珠》)。(8)中风半身不遂:常与防风、葛根、羚羊角等同用,具有祛风解痉的作用,用于中风半身不遂,如芍药汤(《总录》)。2.制用(1)酒制白芍①血瘀腹痛:常与当归、桃仁、红花(酒炒)等同用,具有养血化瘀的作用,用于妇人血瘀形成,在脐腹之下,作痛喜按,身体素虚者,如化瘀汤(《会约医镜》);若与当归、川芎、五灵脂等同用,用于产后心腹痛,恶血不行,或儿枕痛,如起枕散《古今医鉴》)。②脘腹挛痛:常与桂枝、甘草(炙)、生姜等同用,具有和里缓急止痛的作用,用于脘腹挛痛,喜温喜按,如小建中汤(《妇科发挥》)。③经行腹痛:常与当归、香附、青皮等同用,具有养血调经的作用,用于营血虚亏、冲任失养,月经不调,或经行腹痛,如养血平肝散(《沈氏尊生书》);若与香附(醋制)、艾叶、当归(酒洗)等同用,用于妇人子宫虚冷,带下白淫、面色萎黄、四肢酸痛、经脉不调、肚腹时痛,如艾附暖宫丸(《仁斋直指方论》)。④耳痛耳鸣:常与当归、熟地、山萸肉(炙)等同用,具有滋补肝肾、养阴退热的作用,用于肝肾不足,耳痛耳鸣、骨蒸潮热、阴虚自汗,如归芍地黄丸(《北京市中药成方选集》);若与当归、白术、蜜黄芪等同用,用于盗汗、气血两虚者,如当归地黄散(《杂病源流犀烛》);若与人参、河车、鹿角(熬膏)等同用,用于五脏虚损,如补天大造丸(《医学心悟》)。(2)炒白芍①心腹疼痛:常与当归、川芎、延胡索(炒)等同用,具有活血化瘀、行气止痛的作用,用于小产后瘀血内阻,心腹疼痛,或发热恶寒者,如当归川芎汤(《景岳》)。②下利腹痛:常与黄芩、黄连、枳壳等同用,具有祛湿止痢的作用,用于邪入太阴,腹满咽干,呕吐不食,下利腹痛,如芍药黄芩汤(《顾松园医镜》)。若与黄芩(炒)、黄连(炒)、白术(土炒)等同用,具有清热调气,养血安胎的作用,用于妊娠痢疾,虚坐努责,如当归黄芩芍药汤(《万氏女科》)。③瘴疟:常与柴胡,半夏,桂心、炙甘草同用,具有疏肝养血的作用,用于瘴疟十四日外,寒热不已,如柴胡散(《瘴疟指南》)。④手足拘挛:常与续断(酒浸炒)、杜仲(姜汁炒)、防风等同用,具有养血祛风的作用,用于气血凝滞,手足拘挛,风痹等症,如三痹汤(《妇人良方》)。⑤骨质增生:常与赤芍、甘草等同用,用于跟骨骨质增生。(3)醋炙白芍①尿血:常与生地、阿胶(蒲灰炒)、荆芥炭等同用,具有敛阴止血的作用,用于尿血、血色鲜红,如加减黑逍遥散(《医略六书》)。②乳汁不通:常与当归(酒洗)、白术(土炒)、通草等同用,具有疏肝解郁,养血通乳的作用,用于产后郁结,乳汁不通,如通肝生乳汤(《傅青主》)。(4)土炒白芍①伏气飧泄:常与白术(土炒)、陈广皮、软防风、炮姜炭等同用,用治伏气飧泄洞泄及风痢(《时病》)。②泄痢不已:常与东洋参、黄芪(米炒)、于潜术(土炒)、诃黎勒等同用,用治泄痢不已,气虚下陷,谷道不合,肛门下脱(《时病》)。
【现代研究】芍药中含芍药苷约3.3%~5.7%,芍药花苷、牡丹酚、氧化芍药苷,芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷、芍药新苷、(Z)-(1S,5R)-β-10-蒎烯基-p-巢菜糖苷、单萜芍药吉酮、1,2,3,4,6-黄桔酰单宁、樯单宁、d-儿茶素、没食子酸、没食子酸乙酯、鞣质、β-谷甾醇等。还含有挥发油,油中主要成分为苯甲酸及芍药酮。及其17种氨基酸。白芍可延长小鼠对戊巴比妥钠的睡眠时间,这一作用被认为是抑制大脑皮层所致;白芍对戊四氮、士的宁诱发的惊厥均有对抗作用,能抑制小鼠扭体、热板反应。芍药苷对大鼠、豚鼠的离体肠管和在位胃运动、大鼠子宫平滑肌有抑制作用,并能拮抗催产素所致的收缩。芍药苷对小鼠正常体温有降温作用,对人工发热小鼠有解热作用。白芍总苷对大鼠多发性关节炎有明显的防治作用,同时可使佐剂性关节炎(AA)大鼠的腹腔巨噬细胞升高的H202和白细胞介素1(IL-1)水平下降,并可使AA大鼠低下的胸腺细胞有丝分裂原反应及脾淋巴细胞产生IL-2能力恢复正常,表明白芍总苷对AA大鼠有抗炎和机能依赖性的免疫调节作用。白芍提取物可明显对抗四氯化碳引起的小鼠血浆或血清谷丙转氨酶和血浆乳酸脱氢酶升高,对肝病理组织改变有一定的保护作用。白芍煎剂对志贺氏痢疾杆菌、葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌等均有抑菌作用。不同的炮制方法对芍药中芍药苷的影响:采用HPLC法测定不同炮制饮片煎出液中芍药苷的含量,结果为:生品0.452±0.014,麸炒白芍0.391±0.010,醋炒白芍0.073±0.013,炒黄白芍0.362±0.0.l0,炒焦白芍0.324±0.012,酒炒白芍0.212±0.016。另外也有不同的测定结果,芍药苷含量:生白芍>焦白芍>醋炒>酒炒>土炒白芍药材>白芍片;酒白芍>炒白芍;醋白芍;生品>麸制品>酒麸制品>炒制品>盐制品>酒制品>醋制品>土制品>焦制品>制炭品。采用HPLC方法测定白芍与浅黄色、黄色、棕色炮制品的芍药苷含量,发现芍药苷含量分别为1.00%、0.94%、82%、0.55%,其芍药苷含量随颜色变深而显著降低。表明芍药苷对炮制温度敏感,温度升高含量降低,甚至可流失45%以上,所以白芍炮制过程中温度的均匀性对药材质量至关重要。另有相似报道酒白芍随着炮制时间的延长,其中芍药苷的量降低,且呈线性态势,提示炮制时间对酒白芍的质量有影响,在炮制酒白芍时要控制时间。采用全自动氨基酸分析仪测定白芍中氨基酸的含量,结果为,总氨基酸含量顺序为:生白芍>土炒白芍>焦白芍>酒炒白芍>醋炒白芍>麸炒白芍。其中精氨酸含量,生白芍为6.808%,土炒白芍为6.104%;天门冬氨基酸分别为1.557%和1.002%,均高于其他炮制品。白芍经炮制后磷脂总量下降10.0%,炮制品较生品溶血磷脂酰胆碱和磷脂酸的含量的比例增高,而其他磷脂组分则有所降低。经高效液相色谱法测定,生品及炮制品中苯甲酸的含量,生品为0.794%、清炒品0.793%、麸炒品0.750%、酒炒品0.768%,醋炒品0.780%,炮制对其含量影响不大。白芍五种炮制品药理作用比较,以离体兔肠活动为指标,各样品均能使离体兔肠自发性收缩活动振幅加大,其中以醋制品作用最强;对氯化钡引起的兔肠收缩加强,生白芍有明显的拮抗作用;对肾上腺索引起的肠管活动抑制,醋炒、酒制、清炒白芍均有不同程度的拮抗作用,尤以醋制品最为明显,而生白芍、麸白芍的作用不明显。镇痛实验表明,炮制品的镇痛作用较生品明显。白芍的镇痛作用强弱与炮制方法相关,白芍中芍药苷的含量并不能直接反映其镇痛作用的强弱。五种芍药甘草汤对乙酰胆碱所致的肠管痉挛性收缩均有明显拮抗作用,其作用顺序为:生白芍甘草汤>;麸炒白芍甘草汤>;醋炒白芍甘草汤>;酒炒白芍甘草汤>;清炒白芍甘草汤。小鼠醋酸扭体镇痛实验表明,五种芍药甘草汤均有不同程度的镇痛作用,尤以醋炒白芍甘草汤的镇痛作用最为显著。五种芍甘汤对巴豆油所致小鼠耳壳炎症、醋酸所致小鼠腹腔炎症及毛细管通透性均有明显的抑制作用,各炮制品之间作用强度无显著差异。五种芍甘汤中酒炒白芍甘草汤中鞣质量最高,作抗炎作用未见明显增强,提示芍甘汤中鞣质含量的高低与其抗炎作用强弱不成平行关系。虽然被除去的外皮中也含有芍药苷,且带皮者中芍药苷的含量略高于去皮者,但被除去的外皮中不仅含有与白芍相同的化学成分,也含有白芍不具有的其他化学成分,因此,把除去外皮只看作是除去栓皮或除去非药用部位是不合适的。水煮处理对白芍的化学成分的性质影响不大,其残液经定性分析证明也含有芍药苷,有部分流失,但总的结果是水煮处理(不论是否去皮)者其芍药苷的含量都明显高于相应的没有经水煮处理者。白芍的产地加工工序应在置沸水煮后除去外皮干燥的基础上,增改成置沸水中煮后除去外皮,晒至七成干后,切薄片,干燥,从而减少白芍饮片在加工过程中,因重新水浸润软而导致芍药苷的再次损耗。药典规定芍药苷的含量不得少于0.80%,煮后去皮的白芍含量均高于0.80%,去皮后再煮的白芍含量均达不到要求。白芍鲜品切制饮片中芍药苷的平均含量为:2.98%;干品泡润切制饮片中芍药苷的平均含量为:1.70%。所以鲜品切制的白芍饮片中芍药苷的含量较高,且工艺时间短,方法简单易行。采用高效液相色谱法分别分析经去皮、水煮和硫黄熏制3个不同加工阶段后,白芍中没食子酸、儿茶素、芍药苷亚硫酸酯、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸、五没食子酰基葡萄糖和苯甲酰芍药苷等8种主要化学成分的变化,结果发现经去皮和水煮,除没食子酸和五没食子酰基葡萄糖含量增加外,白芍中其他成分降低。硫黄熏制可降低芍药苷含量,而产生新成分芍药苷亚硫酸酯,该成分是由芍药苷在有水条件下和SO2的反应产物。所以,3个加工阶段都可使白芍成分发生较明显的变化,这可能是白芍加工的目的所在,白芍的加工过程应严格控制和规范化。以芍药苷含量为指标,采用薄层扫描测定法比较研究了水泡、闷润和气蒸三种软化白芍的方法,结果闷润法炮制的白芍显著优于其他二法,含量与生品无显著差异。白芍切片以浸润12小时比较适宜,也有报道为白芍个子药材浸泡36小时左右,药用物质流失较少。另有报道白芍蒸法炮制加工时间短,有效成分不易丢失,所制饮片中芍药苷含量高于传统方法1.5%以上,同时药材在蒸的过程中有效地杀灭了原材料所带的微生物,饮片干净卫生。以白芍饮片水煎煮液中水溶性成分与含量较高的鞣质成分为指标,采用正交设计实验考察了泡洗时间,软化方法,饮片厚度对其质量的影响,结果初步证明,白芍饮片加工工艺应为将白芍个子泡洗15分钟,常法浸润透,晾至无黏感,切2~3mm厚薄片为佳。以芍药苷含量为指标,用正交设计试验对麸炒白芍和微波加热炮制酒白芍的炮制工艺进行研究,麸炒白芍和微波加热炮制酒白芍的最佳炮制工艺分别为:取生白芍片在190℃,炒制10分钟,用麸量10%;中低火,加热3分钟。以芍药总苷的含量为指标,采用正交试验设计对醋炙白芍的炮制工艺进行优选。结果以加醋量20%,温度130℃,加热10分钟为最佳炮制工艺。
【附】文献摘录:“酒浸行经,止中部腹痛。”(《汤液》)“能补能收酒炒才妙。”(《蒙筌》)“避中寒者以洒炒。”(《纲目》)“切片酒炒过则不患酸寒伐生气。行血分得酒制尤力大。”(《粹言》)“内热者生用,中寒者酒炒用。”(《准绳》)“芍药泻脾火,性味酸寒,冬月必以酒炒,凡腹痛多是血脉凝涩,亦必酒炒用……下痢腹痛必炒用,后重者不炒。”(《握灵》)“甘酸,阴中之阳,白补赤散,泻肝补脾。”(《普济方》)“白者补血补脾阴不足。赤者破血积火。”(《仁术》)“今人多生用……人女人血药以醋炒耳。”(《纲目》)“敛血止血醋炒。”(《说约》)“血溢醋炒。”(《得配》)
【总结】白芍见于文献的炮制方法约有10类90多种。汉代多生用,唐代有熬制、炒制、炙制。宋代始用酒制、醋制等辅料制法,并逐渐形成主体炮制方法和技术。清代用土炒,并沿用至今。白芍多生用,具有平肝止痛,养血调经之功效。白芍含有芍药苷、丹皮酚、苯甲酸、挥发油、氨基酸、鞣质等活性成分。分别以上述活性成分为指标,研究白芍的加工炮制方法对其含量的变化,综合认为:芍药根趁鲜刮去外皮而不经水煮者与去外皮后经水煮切片者(90版药典法)相比较,前者芍药苷和丹皮酚的含量高。而白芍炮制后芍药苷、丹皮酚的含量均有所降低,含量变化大体为:生白芍>麸炒白芍>酒炒白芍>醋炒白芍>清炒白芍。但其苯甲酸含量则变化不大。现代药理学、药效学实验基本能反映出白芍的临床作用和疗效。如白芍的柔肝止痛、疏肝解郁的功能,已经被药效学研究所证实。而各种炮制品的药理作用的比较研究,在某些方面如对离体兔肠的活动等方面已经取得了研究进展,白芍具有多种药效,其中有一种是能增强机体对感染的预防作用,尤以炮制加工的白芍作用最强,白芍炭能增强止血作用,临床上用于晚期血吸虫病,食管静脉破裂出血等均有待作更全面、更深入的研究。
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