【药材来源】侧柏叶为柏科植物侧柏Platycladus orientalis(L.)Franco的干燥枝梢及叶。多在夏、秋二季采收,阴干。
【古代炮制方法】宋代有炙法(《圣惠方》)、九蒸九曝(《证类》)、米泔浸(《总录》)、炒黄(《妇人》)、烧灰存性(《朱氏》)等炮制方法。金元时代有煮制(《儒门》)、酒浸(《丹溪》)等法。明代用酒蒸、焙(《普剂方》),炒(《纲目》),盐水炒(《保元》)等炮制方法。清代有九蒸九晒(《大成》)、炒为末(《辨义》)、酒浸焙(《逢原》)、炒黑(《汇纂》)等炮制方法。
【现代炮制方法】1、侧柏叶:取原药材,除去杂质及硬梗。2、侧柏叶炭:取净侧柏叶,置炒制容器内,用武火加热,炒至表面呈焦褐色,喷淋少许清水,灭尽火星,取出凉透。
【饮片性状】侧柏叶为不规则多节枝叶片,表面青绿色或黄绿色,质脆,气微清香,味苦涩。侧柏炭表面呈焦褐色,微有光泽。
【质量标准】侧柏叶杂质不得过6%,水分不得过11.0%,总灰分不得过10.0%,醇浸出物不得少于15.0%。含槲皮苷不得少于0.10%。
【炮制目的】侧柏叶味苦、涩,性寒。归肺经、肝经、脾经。具有凉血止血,生发乌发的功能。 生侧柏叶以清热凉血,止咳祛痰力胜。用于血热妄行的各种出血证,咳嗽痰多,湿热带下及脱发。炒炭后寒凉之性趋于平和,专于收涩止血。常用于热邪不盛的各种出血证。
【临床应用】1.生用(1)血热妄行:常与生地黄、生荷叶、生艾叶同用,具凉血止血作用,用于血热妄行之吐血、衄血,如四生丸(《妇人》)。(2)咳嗽气喘:常与杏仁、前胡等同用,能增强止咳祛痰作用,可用于痰热阻肺,咳嗽气喘。配伍鼠曲草,可治慢性气管炎。(3)脱发、头发早白:侧柏研末,和麻油涂敷。或鲜品用60%乙醇浸泡,涂擦头皮,可以止痒生发。侧柏叶内服可以乌发。2.制用(炭药)(1)虚寒性出血:常与艾叶、干姜等同用,具有温经止血作用。(2)咯血、吐血、衄血:常与大蓟、小蓟、茅根等同用,具有凉血、收涩止血作用,可用于血热妄行的咯血、吐血、衄血等证,如十灰散(《修月鲁般经后录》)。(3)便血:常与槐花同用,具有止血理肠作用,可用于大便下血,肠风下血,脏毒下血等症。配伍荷叶、生地黄、百草霜,水煎服,可治便血(《全国中草药汇编》)。(4)崩漏:配伍续断、阿胶、炙鳖甲、煅赤石脂等,可治元气虚弱,崩中漏血,年久不愈者,如柏叶散(《妇人》)。
【现代研究】侧柏叶含有挥发油,油中含侧柏烯、侧柏酮、小茴香酮、蒎烯、石竹烯等;尚含香橙素、槲皮素、杨梅树皮素、扁柏双黄酮、穗花杉双黄酮、槲皮苷等黄酮类化合物。此外,植物油中尚含脂肪酸及其酯;叶中尚含钾、钠、氮、磷、钙、镁和锌等微量元素。药理实验和临床观察证明,侧柏叶除具有止血、镇咳、平喘、祛痰、镇静作用外,对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌、乙型链球菌、炭疽杆菌等均有抑制作用,对崩漏、百日咳、带状疱疹、烧伤、腮腺炎和脱发等有较好的治疗效果。侧柏叶醇提取物中含有较强的抗炎成分,其作用机制与抑制花生四烯酸的代谢有关。侧柏叶乙酸乙酯提取物能抑制乙酰胆碱、氯化钾所致气管平滑肌收缩,这种抑制作用可能与影响Ca2+的跨膜转运有关。炮制对其理化性质、药理作用均有一定影响。有人对侧柏叶生品与炭品的化学成分进行比较。结果表明,侧柏叶炒炭后,挥发油含量较生品大幅度降低(以生品含量100%计,炭品下降了42.11%);水溶性浸出物,炭品较生品略有增加;鞣质的含量与生品比较未见明显的增加。说明炒炭后其收敛止血作用增强不是因为鞣质增加所致。在薄层层析中,自然光下生品里7个斑点,炭品只有5个斑点;紫外光下,生品呈7个荧光斑点,炭品只有3个,且斑点的颜色、强度以及Rf值均不相同。说明侧柏叶炒炭后,其化学成分有的已消失,有的已转变成了新的成分。槲皮苷含量与加工温度和炮制方法有关。当烘制温度在100℃和150℃时,炮制品的槲皮苷含量均为万分之一;烘制温度超过200℃时,炮制的样品则未检出槲皮苷。以HPLC法测定不同侧柏叶炮制品中的槲皮苷,亦认为炮制温度与时间对槲皮苷含量影响很大,炮制过程中受温度影响槲皮苷受到不同程度的破坏,其中槲皮苷的含量变化顺序为:生品>酒蒸品>炒黄品>醋炒品>盐水炒品>炒焦品>蒸品>炒炭品,炒炭品中的槲皮苷几乎损失殆尽。炭品较生品产生了新的成分槲皮素,推测可能是槲皮苷苷键断裂生成苷元槲皮素,并且其含量随加热温度增高,先逐渐升高,再逐渐降低;加热温度固定时,槲皮素的含量随炒制时间的延长,亦是先升高,再降低。槲皮素的含量可以明显地指示侧柏叶炭的炮制程度,槲皮素可作为侧柏叶炭含量测定的指标性成分。亦有以总黄酮、鞣质、微量元素的含量及薄层定性为指标,对侧柏叶的生品、烘品、炭品进行比较。结果表明,黄酮及鞣质含量均为:生品>;烘品>;炭品。钙的含量为:炭品>;生品>;烘品。各炮制品微量元素含量各不相同。薄层定性实验表明,各炮制品的化学组成已发生质的改变。烘品,炭品均不含芦丁,炭品只显一个斑点。另有报道,侧柏叶经不同方法炮制后,其主要成分含量都有变化。总黄酮和挥发油的含量,皆与炮制程度有关,炮制程度越重,二者含量越低。实验结果亦表明,炮制适度可增加鞣质含量,制炭太过则反而降低。有人采用GC-MS分析了生侧柏、烘侧柏、侧柏炭的挥发油组成变化,在烘品和炭品中化合物3,7-二甲基-1,3,6-辛三烯(4.95%)莰烯(5.24%)、β-2-草烯(7.67%)和β-杜松烯(2.86%)消失;烘品中新增β-葎草烯(6.44%),1,8-萜二烯的含量增加;炭品中新增N-二十二烷和y-桉叶油醇,1,8-萜二烯和香橙烯的含量增加。以侧柏炭的止血作用为指标,采用正交试验法,对其炮制工艺进行优选。结果表明,侧柏炭应以煅法炮制,煅制温度应控制在240~270℃之间,时间为40分钟为好。此种炮制品的多种微量元素含量明显升高。同时,实验结果还表明,侧柏炭样品中鞣质含量高者,其止血作用并非最强;鞣质含量较生品降低者,却有较显著的缩短动物凝血时间的作用。说明鞣质并非侧柏炭中的主要止血成分。另外,侧柏叶用焖煅法制炭,可减少其主要成分挥发油含量的损失,增高钙的含量,加强止血作用。另外的研究认为,其止血的主要活性部位为总黄酮部分。采用正交试验法,以槲皮素为指标性成分,确定的侧柏炭最佳炮制工艺为炒制温度控制在280℃,炒制时间为5分钟,且所得侧柏炭饮片性状符合药典规定。亦有报道,烘制侧柏叶温度易控制,成品得率高,成分损失少,止血效果好,认为烘制法优于传统的炒炭法。该烘制法的工艺参数为160~180℃,时间20分钟。据实验,侧柏叶烘烤温度在100~200℃时,止血作用非常显著,焦侧柏叶与200℃烘烤品止血作用相近,它们与生理盐水对照组相比,均有非常显著的差异。抑菌试验表明,侧柏叶各炮制品均在体外有一定的抑菌作用,其作用的强弱为:生品>;烘品>;炭品。
【附】1.近代炮制方法还有炙法、蒸制法、酒制法等。2.文献摘录“炙微黄”(《圣惠方》)。“九蒸九曝,捣罗为末”(《证类》)。“烧灰存性,研极细末,用纸包,碗盖于地上一夕,出火毒”(《十药》)。“酒毒下血,柏叶九蒸九晒……为末蜜丸。……月水不断,侧柏叶炙……水酒煎服”(《握灵》)。“借炒黑以止血耳”(《求真》)。
【总结】侧柏叶从宋代开始使用炙、炒、蒸、泔制、酒制、盐制、豆制、炒炭等炮制方法。近年来各地的炮制规范中收载的大多是生侧柏叶和侧柏叶炭。现代经验一般认为,侧柏叶生品长于清热凉血,止咳祛痰,生发乌发,多用于血热妄行的吐血、衄血、咳喘及脱发。侧柏叶炭则偏于收涩止血,多用于各种出血证。《中国药典》2010年版收载有生侧柏叶和侧柏炭。侧柏叶制炭后,其化学成分产生了不同的变化,有的成分含量减少或增加;有的成分已转化或产生了新的成分。这些成分的变化与炮制方法、炮制温度及时间密切相关。以侧柏叶的成分和止血作用为指标,对其炮制工艺作综合考察,认为用烘制法炮制侧柏叶炭可值得进一步研究推广,但应尽快制定出烘制法的工艺参数、饮片的质控标准和检测方法。据文献考证,历代对侧柏叶的临床应用有生用和制用之分。制法以炙(炒)为多,其目的有缓解燥性,增强药效之意。且生品与制品均有较好的止血功效。目前临床中对侧柏叶有生用、微炒、制炭等多种用法,但是这些方法均缺少科学的控制指标和工艺参数。另外,侧柏叶制炭后,微量元素有不同程度升高。除药材制炭后元素富集的原因外,亦与制炭过程中所产生的物理、化学变化有关。其升高的机理与临床意义尚需进一步研究。侧柏叶除具有止血、镇咳平喘、祛痰等作用外,临床上用于治疗崩漏、百日咳、烧伤、腮腺炎等,已取得了良好的效果,炮制对这些作用有何影响,亦需要深入研究。
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