【药材来源】半夏为天南星科植物半夏Pinellia ternata( Thunb.) Breit.的干燥块茎。夏、秋二季均可采挖,洗净,除去外皮及须根,晒干。
【古代炮制方法】春秋战国时代就有“治半夏”(《内经》)。汉、唐时代有汤洗(《玉函》)、生姜浸(《鬼遗》)、煮制(《集注》)、芥子与醋洗(《雷公》)、微火炮(《千金》)、焙制(《外台》)等法。宋代有汤洗后麸炒、姜汁拌、炒黄(《圣惠方》)、热酒荡后姜汁浸(《博济》)、浆水一雪水各半同煮(《苏沈》)、半夏曲(《药证》)、酒浸后麸炒、矾制、米炒、醋煮(《总录》)、明矾生姜水煮(《卫济》)、生姜与萝卜煮(《传信》)、生姜汁与甘草制(《朱氏》)、姜一矾一牙皂煎水炒(《扁鹊》)、姜汁浸后菜油拌炒(《疮疡》)等方法。元代有姜洗(《脾胃论》)、姜汤泡(《瑞竹》)、皂角水浸、米泔浸(《丹溪》)的方法。明代增加了吴茱萸煮、萝卜煮、盐一猪苓制、面炒(《普济方》)、煨制(《撮要》)。矾一皂角一巴豆制(《医学》)、姜竹沥制(《纲目》)、姜煨(《原始》)、甘草制、制炭(《准绳》)、明矾一皮硝一生姜制(《粹言》)、杏仁炒、矾一牙皂煅制(《保元》)等法。清代又增加了姜一桑叶一盐制(《治裁》)、姜汁青盐制(《便读》)等炮制方法。此时半夏的炮制方法已发展到将近70种之多,其中单姜汁制就有十余种方法;药汁制有30多种方法;此外如半夏曲(《药证》)、法半夏(《幼幼》)、仙半夏(《拾遗》)的炮制方法已形成。
【现代炮制方法】1.生半夏:取原药材,除去杂质,用时捣碎。2.清半夏:取净半夏,大小分开,用8%白矾水溶液浸泡,至内无干心,口尝微有麻舌感,取出,洗净,切厚片,干燥。筛去碎屑。半夏每100千克用白矾20千克。3.姜半夏:取净半夏,大小分开,用清水浸泡至内无干心时,另取生姜切片煎汤,加白矾与半夏共煮透,取出,晾至半干,切薄片,干燥。筛去碎屑。或用时捣碎。半夏每100千克,用生姜25千克、白矾12.5千克。4.法半夏:取净半夏,大小分开,用清水浸泡至内无干心时,取出,另取甘草适量,加水煎煮2次,合并煎液,倒人用适量水制成的石灰液中,搅匀,加入上述已浸透的半夏,浸泡,每日搅拌1~2次,并保持浸液pH值12以上,至剖面黄色均匀,口尝微有麻舌感时,取出,洗净,阴干或烘干,用时捣碎。半夏每100千克,用甘草15千克,生石灰10千克。操作时,生半夏加清水浸泡过程中,当水面起泡沫宜加2%白矾泡至合度为止。法半夏用甘草、石灰液浸泡,溶液pH值保持在12以上,如下降时,可补加适量生石灰粉调节。
【饮片性状】生半夏呈扁圆形、类圆形或偏斜形,大小不一,表面类白色或浅黄色,顶端有凹陷的茎痕,周围密布麻点状根痕,下面钝圆,较光滑。质坚实,断面洁白,富粉性。无臭,味辛辣,麻舌而刺喉。清半夏为椭圆形、类圆形或不规则片状,切面淡灰色至乳白色,质脆,易折断,气微,味微咸、涩,微有麻舌感。姜半夏为淡黄棕色片状,或不规则的颗粒状。质硬脆,具角质样光泽。气微香,味辛辣,微有麻舌感,嚼之有粘牙感。法半夏为黄色或淡黄色,较为均匀的颗粒,质较松脆,气微,味淡略甘,微有麻舌感。
【质量标准】生半夏水分不得过14.0%,总灰分不得过4.0%,水溶性浸出物不得少于9.0%,按干燥品计算,含总酸以琥珀酸计,不得少于0.25%;法半夏水分不得过13.0%,总灰分不得过9.0%,水溶性浸出物不得少于5.0%;姜半夏水分不得过13.0%,总灰分不得过7.5%,按干燥品计算,含白矾以含水硫酸铝钾计,不得过8.5%,水溶性浸出物不得少于10.0%;清半夏水分不得过13.0%,总灰分不得过4.0%,按干燥品计算,含白矾以含水硫酸铝钾计,不得少于10.0%。水溶性浸出物不得少于7.0%。
【炮制目的】半夏味辛,性温;有毒。归脾经、胃经、肺经。具有燥湿化痰,降逆止呕,消痞散结的功能。用于痰多咳喘,痰饮眩悸,风痰眩晕,痰厥头痛,呕吐反胃,胸脘痞闷,梅核气证;外用治痈肿痰核。半夏生品有毒,能戟人咽喉,使人呕吐,咽喉肿痛,失音,一般不宜内服,多作外用,但可随方入煎剂使用,而不宜入丸散剂使用。生用以化痰止咳,消肿散结为主,用于疮痈肿毒,湿痰咳嗽等。半夏经炮制后,能降低毒性,缓和药性,消除副作用;经白矾水浸漂或煮后,长于化痰,以燥湿化痰为主,用于湿痰咳嗽,痰热内结,风痰吐逆,痰涎凝聚,咯吐不出等;经生姜、白矾制后,善于止呕,以温中化痰,降逆止呕为主,用于痰饮呕吐,胃脘痞满,喉痹、瘰疬等证;经甘草、石灰水制后,偏于祛寒痰,同时具有调脾和胃的作用,用于寒痰,湿痰,胃有痰浊不得卧等。亦多用于中药成方制剂中。
【临床应用】1.生用(1)疮痈肿毒:常将生半夏末,与鸡子白调涂患处,具有消痈排脓的作用,用于外疡痈疽肿毒、乳痈等症,如治痈疽发背及乳疮方(《肘后》);若与天南星、草乌尖、狼毒同用,具有提毒散结,消肿止痛的作用,用于痈疽肿硬,厚如牛皮,按之疼痛,如四虎散(《仁斋直指》)。(2)局部麻醉:常与生南星、川乌尖、草乌尖等同用,具有消肿止痛的作用,用于外科手术前局部麻醉,如外敷麻药(《外科大成》)。(3)急慢惊风:常与皂角为末,用少许,吹人鼻,立醒。用于小儿急慢惊风,昏迷不省,牙关紧急,如嚏凉散(《直指小儿方》)。(4)寒痰咳嗽:常与生附子同用,具有温化寒痰的作用,用于寒痰咳嗽,如二生汤(《济生方》);若与川贝母、生姜汁同用,用于痰多咳嗽,如半贝丸(《格言联璧》)。(5)甲状腺肿瘤:常用生半夏10克,随证加味,水煎服,可治疗甲状腺肿瘤。2.制用(1)制半夏①湿痰咳嗽:常与陈皮、炙甘草、茯苓等同用,具有燥湿化痰止咳的作用,用于湿痰内阻,脾胃不和,胸脘痞闷,呕吐恶心,或头眩心悸,或咳嗽痰多,如二陈汤(《局方》);若与熟苍术、白茯苓、厚朴等同用,用于食积咳嗽,五更为甚,胸脘满闷,如二陈平胃散(《症因脉治》)。②痰热内结:常与瓜萎仁、黄芩(酒炒)、胆南星等同用,具有化痰散结的作用,用于痰热内结,咳嗽痰黄,稠厚胶黏,如清气化痰丸(《医方考》)。③口眼㖞斜:常与白附子、羌活、防风等同用,具有祛风化痰的作用,用于风痰痹阻经络,口眼㖞斜,仪容不正,如正容汤(《瑶函》)。④气郁痰结:常与厚朴、赤茯苓、紫苏叶等同用,具有行气散结,化痰利咽的作用,用于气郁痰结,咽喉中如有炙脔者,如半夏散(《圣惠方》);若与射干、牛蒡子、杏仁等同用,用于气郁痰凝,结成瘿气,咽喉肿塞,心胸烦闷,如半夏散(《圣惠方》);若与陈皮、苏梗、厚朴等同用,用于忧思郁怒,气结痰凝,胸腹胀痛,痛引心背,如二陈四七汤(《症因脉治》);若与大黄、礞石(煅)、黄芩(酒炒)等同用,用于上焦郁火,痰涎壅盛,胸膈不利,烦躁,咽喉噎塞吐不出,咽不下,如鲠状,如清火豁痰丸(《古今医鉴》)。(2)姜半夏①痰饮呕吐:常与生姜同用,具有降逆止呕的作用,用于寒邪客胃,痰饮中阻,呕吐清水或痰涎,如小半夏汤(《金匮》);若与苍术(土炒)、白术(土炒)、陈皮等同用,用于呕吐清水如注,如二术二陈汤(《古今医统》);若与陈皮、人参、大腹皮等同用,用于脚气上攻,心腹胀满饮食不下,呕吐不止,如半夏散(《妇人》)。②胸膈痞满:常与柴胡、川连、桔梗等同用,具有清热化痰,宽胸开膈的作用,用于少阳证,具胸膈痞满,按之痛,如柴胡陷胸汤(《通俗伤寒论》);若与藿香叶、丁香同用,用于胸膈有痰,脾胃冷积噫醋吞酸,不思饮食,如藿香半夏丸(《总录》)。③痫证:常与明天麻、川贝母、全蝎等同用,具有涤痰息风的作用,用于痰热内扰,小儿痫证,忽然发作,眩仆倒地,不省高下,甚则瘛疭抽掣,目斜口㖞,痰涎直流,叫喊作声。亦可用于癫狂,如定痫丸(《医学心悟》);若与麦门冬、川芎、远志等同用,用于痫病,突然晕倒,身软咬牙,吐涎沫,不省人事,醒后外观如常人,如清心温胆汤(《古今医鉴》);若与白附子、南星(姜制)、黄连(炒)等同用,用于舌纵,口角流涎不止,口目喁斜,手足痿软,如清心导痰丸(《医学纲目》)。④喉痹、瘰疬:常与硼砂、乳香、轻粉等同用,具有宣痹散结的作用,用于寒气客于少阴,咽痛喉痹,或痰瘀交凝,结于颈项的瘰疬结核,如香药丸(《普济方》)。(3)法半夏①胃脘满闷:常与砂仁、白术(麸炒)、茯苓等同用,具有和胃止呕的作用,用于胃寒气滞,不思饮食,呕吐酸水,胃脘满闷,如香砂养胃丸(《中国药典》)。②风痰壅盛:常与天麻、防风、天竺黄等同用,具有化痰息风的作用,用于小儿风痰壅盛,惊风,高热抽搐,牙关紧闭,烦躁不安,如牛黄镇惊丸(《中药制剂手册》)。③卒中:常与制南星、木香、石菖蒲等同用,具有化痰开窍的作用,用于卒中,如摄生饮(《幼幼》);若与香薷、扁豆、黄芩等同用,用于小儿夏季受热,昏迷不醒,身热口干,小便赤黄,如解暑汤(《揣摩有得集》);若与僵蚕、南星、白附子等同用,用于羊痫风,四肢抽搐,口吐涎沫,神志不清,如断痫丹(《北京市中药成方选集》)。(4)清半夏①蚰蜒黄:常与射干、升麻、炙甘草等同用,用于蚰蜒黄,喉中似噎,喘息不调,四肢疼闷,言语不正,水米难下,如半夏散(《圣惠方》)。②癖黄:常与大黄、前胡、槟榔等同用,用于癖黄,腹下满痛,身体发黄,如半夏散(《圣惠方》)。③妊娠恶阻:常与净青黛、赤石脂、蜂蜜同用,具有降逆止呕的作用,用于妊娠恶阻,如安胃饮(《参西录》)。④痰饮:常与龙眼肉、酸枣仁、生龙骨等同用,具有补血安神,燥湿化痰的作用,用于心中气血虚损,兼心下停有痰饮,致惊悸不眠,如安魂汤(《参西录》)。
【现代研究】半夏块茎中含胆碱、烟碱、胡萝卜苷、3,4-二羟基苯甲醛、左旋盐酸麻黄碱、β-谷甾醇-D-葡萄糖苷、高龙胆酸及其葡萄糖苷。尚含有多种氨基酸、微量元素以及半夏蛋白等。半夏或制半夏对碘液注入猫胸腔或电刺激喉上神经所致的咳嗽有明显的镇咳作用。制半夏对去水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐都有镇吐作用,其机理可能是对呕吐中枢的抑制。半夏蛋白有抗早孕活性,子宫内注射其抗兔胚泡着床率达100%。半夏有显著抑制胃液分泌的作用,也能抑制胃液酸变。半夏中含有的外源性凝集素(PTA,低分子蛋白)可凝集人肝瘤细胞、艾氏腹水癌及腹水型肝癌细胞。半夏的多糖组分PMN有活化抗肿瘤作用。据研究报道,在半夏炮制过程中大多经较长时间的浸、漂,而半夏有毒成分不溶或难溶于水,故浸泡不能达到去毒的目的,而在浸泡过程中,使水溶性成分损失约88.1%,醇溶性成分损失87.5%,生物碱损失50%,故认为水浸泡时间应该缩短,以免有效成分的损失。测定不同的半夏炮制饮片中总生物碱、总氨基酸的含量,结果是:总生物碱含量为生半夏>法半夏>姜半夏>清半夏。总氨基酸含量为:清半夏>姜半夏>生半夏>法半夏。在半夏炮制工艺中,均加入一定量的辅料,从而导致炮制饮片中微量元素增加,如Zn、Ni、Fe。另据报道,采用薄层扫描法测定半夏5个炮制品的中β-谷甾醇的含量,结果生半夏含量最高,为0.0572%,而姜煮半夏最低,为0.0126%,5个炮制品含量依次为生半夏>姜浸半夏>矾半夏>姜矾半夏>姜煮半夏。同时采用重量法和酸性染料比色法测定半夏5个炮制品总生物碱含量,结果姜矾半夏含量最高,姜煮品最低,依次为:姜矾半夏>姜浸半夏>生半夏>矾半夏>姜煮半夏。据毒理学方面的研究报告认为,生半夏有刺激性,刺激咽喉而导致失音,各种制半夏均无失音和刺激作用。生半夏有显著抑制小白鼠体重增加的作用,而矾剞半夏对小白鼠体重无影响。小鼠的急性、亚急性、蓄积性毒性反应研究结果认为,矾制半夏80克/千克对小鼠未见任何毒性反应,而生半夏小鼠一次腹腔注射LD50。为325毫克/千克。生半夏粉9克/千克灌胃,对妊娠母鼠和胚胎均有非常显著的毒性。另有报道,腹腔注射样品粉末混悬液测实验小鼠急性毒性试验,结果生半夏LD50为0.553克/千克,姜浸半夏LD50为1.230克/千克。对家兔眼结膜的刺激性实验认为,生半夏的刺激性最强,而各种姜制品均能不同程度地降低其刺激强度,对家兔眼结膜刺激性程度依次为:生半夏>姜浸半夏>姜矾半夏>矾半夏>姜汁煮半夏。半夏各炮制品对小鼠腹腔刺激的实验,其结果与眼结膜刺激性实验完全一致。有关半夏刺激性毒性成分的研究认为,半夏中含有的草酸钙针晶为半夏的刺激性成分之一,采用溶剂提取法、X线衍射、电镜扫描、氧化还原滴定、紫外分光光度法对于半夏刺激性成分进行研究,各种实验表明,其晶形、含量与半夏的刺激性有关。经炮制后,晶形发生变化,含量急剧下降,刺激性明显减弱。有关半夏炮制减毒的机制研究认为,8%明矾水或pH>12以上的碱水炮制可以使生半夏药材中具有强烈刺激性成分草酸钙针晶的针形晶体破坏,含量降低,刺激性毒性降低;以《中国药典》规定的明矾浓度和碱液浓度浸泡生半夏,采用电子显微镜扫描观察、氧化还原滴定法测定草酸钙含量、家兔眼刺激性实验等。实验结果表明,生半夏经过《中国药典》规定的8%明矾水浸泡或以10%的Na2C03浸泡后,刺激性成分草酸钙针晶被锈蚀溶解,不溶性草酸钙含量从1%以上急剧下降到0.5%以下。半夏的刺激性也随之下降;半夏炮制后草酸钙含量降低到0.5%以下,几乎不引起刺激性。并研究了茜草、山药等无刺激性药材中草酸钙针晶,其晶形、质地和含量与半夏具有非常大的差异。半夏及其炮制品对实验动物胃肠道功能影响的研究结果表明,生半夏对正常大鼠的胃分泌功能显示出明显的抑制作用,对胃肠道的运动呈明显促进作用。生半夏明显抑制胃液中PGE2的含量,而胃黏膜中PGE2含量下降易导致胃黏膜损伤。姜矾半夏、姜煮半夏对大鼠的胃分泌功能在胃蛋白酶和PGE2的含量上均无明显影响,对胃黏膜的损伤程度轻,同时灌胃给药可减缓胃肠运动。有关炮制工艺和技术研究认为,用1.3~1.5kg/cm2高压蒸2小时,可消除半夏的麻辣味。将半夏浸透后,经115℃、10分钟蒸制后,口服无刺激感。生半夏在120℃焙2小时,可去除催吐作用而不损害其镇吐作用。在半夏产地加工中,要求将半夏外皮去净,以免炮制过程中因带外皮不均匀而影响浸泡、加热程度的一致性。据报道,清半夏的改进工艺为,用6%~8%矾水浸泡2~3天,至内无干心即可达到消除麻辣味的要求。用此工艺生产的清半夏经药理实验证明,其止咳、祛痰作用与生品相当而无明显毒性。经研究提出的姜半夏的新工艺为,用清水浸泡4~8小时,润至内无干心,再以定量的矾粉及干姜煎汁拌和均匀,置缸内,加适量清水湿润,腌泡2~6天,以口嚼无麻辣感为准,再以清水洗去白矾粉,切片即可。通过正交试验设计,对现有清半夏的炮制工艺进行评价和优化。选择白矾浓度、炮制时间及炮制温度3个因素,采用L9 (34)正交试验设计,以RP-HPLC法测定炮制品中刺激性毒性成分草酸钙针晶的含量;家兔眼结膜刺激性评价刺激性程度;直接电位滴定法测定有效部位总游离有机酸的含量,进行综合评价。根据因素的显著性影响,优选出清半夏炮制工艺:30℃左右,8%浓度的白矾溶液,浸泡24小时。再以清水洗净,干燥即可。优选的炮制工艺达到了减毒增效的炮制目的,同药典法比较明确了炮制时间和炮制温度,显著缩短了炮制时间。半夏的炮制新工艺为,将半夏以清水浸泡1天至透,加入石灰、甘草混悬液浸制,每日搅拌1~2次,浸2~3天,至口尝微有麻感,切面黄色均匀为度,再用清水洗净石灰,干燥即可。采用正交试验设计对现有法半夏的炮制工艺进行质量评价和优化。选择生石灰用量、甘草用量、炮制时间及炮制温度4个因素,采用L9 (34)正交试验设计,以RP-HPLC法测定炮制品中刺激性毒性成分草酸钙针晶以及水溶性有效成分鸟苷及甘草酸的含量,家兔眼结膜刺激性评价刺激性程度,多指标综合加权评分,优选法半夏炮制工艺。根据正交试验结果,优选出法半夏炮制工艺:在30℃下,每100克半夏,用生石灰10克、甘草15克,浸泡48小时,再以清水洗净,干燥即可。优选的炮制工艺达到了降低半夏刺激性毒性的炮制目的,同药典法比较明确了炮制时间和炮制温度,显著缩短了炮制时间。
【附】1.近代炮制方法还有仙半夏、京半夏、竹沥半夏等。2.文献摘录“洗不熟有毒也”(《玉函》)。“令滑尽,不尔戟人咽”(《集注》)。“若洗不净,令人气逆,肝气怒满”(《证类》)。“有毒,用之必须生姜,此是取其所畏,以相畏耳”(《集注》)。“用生姜汁浸或菜油炒,大能豁痰”(《疮疡》)。“痰分之病,半夏为主,造而为曲尤佳。治湿痰以姜汁、白矾汤和之,治风痰以姜汁及皂荚煮汁和之,治火痰以姜汁竹沥和之,治寒痰以姜汁矾汤入白芥子末和之……法制半夏,清痰化饮,壮脾顺气”(《纲目》)。“用杏仁炒过,不伤胎气”(《保元》)。“性能堕胎,孕妇虽忌,然胃不和而呕吐不止,加姜微炒,但用无妨”(《本草正》)。“半夏用醋煮者,醋能开胃散水,敛热解毒也,使暑气湿气俱从小便下降”(《集解》)。“生研细末,立疗刀斧跌破,止血”(《全生集》)。“得醋制,再得茯苓、甘草,治伏暑引饮”(《辑要》)。
【总结】半夏古代炮制方法甚多,历代计有熬制、姜制、煮制、火炮、焙制、麸制、醋制、矾制、米制、炙制、炒制、油制、酒制、盐制、面制、煨制、泔制、胆汁制、制炭、药汁制等。其中药汁制又有30余种不同的药汁配方和加工方法。主要辅料与药汁有甘草、皂荚、芥子、吴茱萸、猪苓、巴豆、萝卜、明矾、皮硝、竹沥、杏仁等。半夏的现代炮制方法归纳为清半夏、姜半夏、法半夏三类。纵观半夏的炮制沿革,尽管历代有不同的炮制方法和工艺,就其炮制目的而言,是相同的,也是一致的,即通过炮制降低半夏的毒副作用,同时,选用不同的辅料和工艺达到辅助治疗作用。半夏有毒,生品仅供外用。清半夏燥湿化痰,以治寒痰见长;姜半夏降逆止呕,可疗湿痰;法半夏壮脾理气,治风痰眩晕。半夏为常用中药,但迄今为止对半夏的有效成分和有毒成分的认识尚不清楚。因此只能从药理药效实验、毒理研究及临床观察来认识半夏的毒性作用和制半夏的解毒作用及药理作用。生半夏的毒性主要表现为对黏膜的刺激,导致失音、呕吐、水泻等不良反应,直观反应是“戟人咽喉”;对口腔黏膜、舌、喉的麻辣感及刺激性。药理实验证明清半夏、姜半夏、法半夏及改进后的新工艺炮制品,均有良好的解毒效果,同时又保留了半夏的药理作用和临床疗效。例如生半夏对实验鼠胃黏膜损伤程度大,并使胃液中PGE2含量降低,造成这种内源性胃黏膜保护介质的破坏,这与临床上服用生半夏导致吐泻、胃腹灼痛的中毒现象是一致的。实验也证明,姜制半夏不仅可以消除生半夏对胃肠黏膜的刺激,保护胃黏膜功能,同时又能拮抗生半夏加速胃肠运动导致的吐泻,从而起到了和胃、降逆、止呕的治疗目的,因此,现代药理药效学的研究结果不仅证实了传统炮制饮片的临床有效性,同时也为传统炮制理论提供了科学依据。
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