【药材来源】荆芥为唇科植物荆芥Schizonepeta tenui folia Briq.的干燥地上部分。夏、秋二季花开到顶、穗绿时采割,除去杂质,晒干。
【古代炮制方法】宋代有纸裹焙、煨法(《普本》),烧炭法(《局方》)。明代有炒制(《宋氏》)和炒黑(《万氏》)。清代又有童便制(《逢原》)、醋调制(《玉楸》)、醋炒黑(《治裁》)。此时,其炮制方法已达十余种。
【现代炮制方法】1、荆芥:取原药材,除去残根、粗梗、杂质,抢水洗净,稍润,切段,晒干。2、炒荆芥:取荆芥段置炒药锅内,用文火加热,炒至微黄色,取出,放凉。3、荆芥炭:取荆芥段置炒药锅内,用武火加热,炒至表面黑褐色,内部焦褐色时,喷淋清水少许,灭尽火星,取出,晾干凉透。
【饮片性状】荆芥为不规则的小段状,茎、叶、穗混合;茎呈方柱形,直径1~3毫米,黄绿色至紫棕色,被短柔毛;叶片较小,皱缩卷曲,破碎;花穗淡棕色或淡黄绿色;质脆;气香特异,味微涩而辛凉。炒荆芥形如荆芥段,表面棕黄色,略有焦斑,气味稍弱,微具焦香气。荆芥炭形如荆芥段,表面棕褐色至棕黑色,内部焦黄色,味苦而稍辛香。
【质量标准】荆芥含挥发油不得少于0.6%(毫升/克);按干燥品计算,含胡薄荷酮不得少于0.020%。荆芥饮片含挥发油不得少于0.30%,胡薄荷酮不得少于0.02%。荆芥炭醇浸出物不得少于8.0%。
【炮制目的】荆芥味辛,性微温。归肺经、肝经。具解表散风,透疹作用。多生用。生品擅于疏散风热,利咽喉,清利头目,多用于感冒,头痛,风疹,疮疡初起,凡一切风毒之证,已出未出,欲散不散之际。炒炭能止血,多用于便血,妇人崩漏,产后血晕。
【应用选择】1、生用(1)外感风寒:常与防风、羌活等同用,增加疏风散寒作用,可用于外感风寒,头痛发热恶寒,无汗等证;亦可用于疮疡初起有表证者,如荆防败毒散(《摄生众妙方》)。(2)风热证:常与连翘、薄荷、桔梗等同用,具疏风清热作用。可用于外感风热之证,如银翘散(《条辨》)。配伍桔梗,甘草可治风热壅肺,咽喉肿痛,语声不出者,如荆芥汤(《三因》)。(3)麻疹:常与西河柳、蝉衣、薄荷、牛蒡子等同用,能透疹解毒,可用于痧疹透发不畅,喘嗽,烦闷躁乱,及咽喉肿痛者,如竹叶柳蒡汤(《醒斋》)。2、制用(1)炒荆芥:产后血晕,荆芥焙,炒研成细末,用黄酒冲服,具祛风理血作用,可用于产后出血过多,头晕目眩,如华佗愈风散(《妇人》)。(2)荆芥炭:本品有止血作用,常与其他止血药如与槐花炭、升麻炭同用,增强其止血作用,可用于衄血、便血、崩漏等证。配伍人参、当归、熟地等可治产后血崩及虚人血崩,如升举大补汤(《傅青主》)。
【现代研究】荆芥主含挥发油,油中主要成分为右旋薄荷酮、消旋薄荷酮及少量的右旋柠檬烯。荆芥经炒炭后挥发油成分产生变化,生品中原有的成分如β-蒎烯、香芹酮等炒炭后未能检出,检出了乙酰呋喃、1,3,5-甲基苯、苯甲酰甲酯、2-甲基-2-丙烯基苯、香荆芥酚、香桧醇、3-甲基-4-苯基-3-丁烯-2-酮、4,5,7-三甲基茚-1-酮等9种新成分。但其主要成分薄荷酮、胡薄荷酮等应仍存在。通过测定不同时期采收的裂叶荆芥叶中总黄酮类成分含量,总黄酮在9月份含量达最高,而8月底含量最低。因此,采收荆芥叶药用时应在9月采收为宜。贮存期越长,挥发油含量越少,折光率无明显变化。近年来对荆芥炭止血活性部位的研究有了进一步发展。通过对荆芥各饮片中鞣质含量的测定,得各饮片中鞣质含量:荆芥>荆芥炭。可见鞣质并不是荆芥炭止血的唯一原因。通过药效学筛选,对荆芥炒炭前后的总黄酮的含量进行了比较,发现炒炭后总黄酮的含量明显升高,表明荆芥炭的总黄酮部位是其止血作用的主要有效活性部位。曾有报道荆芥炭中的熊果酸具有止血的功效,故熊果酸是否可作为荆芥炭饮片止血活性成分有待进一步研究。通过对荆芥各饮片进行木质活性炭试验方法亚甲基蓝吸附值的测定可以看出,吸附力:荆芥炭>荆芥,说明荆芥经炒炭后吸附力增大,即饮片中炭素含量增加。考虑到炭素是一种重要的止血成分,从而可以推断荆芥炒炭后止血作用增强与炭素有一定关系。通过对荆芥炭止血活性部位的研究表明,荆芥炭的脂溶性提取物StE具有明显的止血作用,在一定剂量范围内,其对数剂量与小鼠的凝血和出血时间的倒数呈显著性线性关系。StE给小鼠iP后0.5小时,家兔PO后1小时即可见到明显的止血效果,其维持时间分别为6小时及12小时;StE的LD50( PO)为2.625士0.286克/千克,LD50(iP)为1.945±0.2078克/千克。StE具有良好的止血量效和时效关系,它不失为一安全、高效、速效的止血组分。荆芥炭提取物(StE)的止血机理,研究结果表明,它可显著缩短实验动物的凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、白陶土部分凝血活酶时间(KPTT)、血浆复钙时间(RT),并且具有体内抗肝素作用,从而对内源性和外源性凝血系统中的多种凝血因子表现出可靠的激活作用。StE还可明显延长实验动物的优球蛋白溶解时间(ELT),并使纤溶活性(FA)显著降低。StE的止血作用是通过体内促凝血和抑制纤溶活性的双重途径来实现的。鱼精蛋白副凝试验(3P试验)和乙醇胶试验(EGT)均为阴性,从而排除了大剂量使用StE时,导致血浆中产生纤维蛋白降解产物(FDP)引起弥散性血管内凝血(DIC)的可能性。StE在一定浓度时,可对大鼠离体子宫产生一定的兴奋作用,该作用随着剂量的加大而增强,但至一定浓度时作用强度不再增加。该作用对于治疗妇科出血性疾病具有一定意义。荆芥炭提取物StE对家兔血小板聚集功能和对大鼠血液流变学的影响,研究结果,StE体内用药对实验动物的血小板聚集无明显影响,体外用药在低浓度(0.625毫克/毫升)时可强烈促进血小板聚集,而在较高浓度(>5.000毫克/毫升)时则呈抑制作用,且随着浓度的升高,其抑制作用愈加显著。StE能明显增加实验动物的全血比黏度(高切、低切)和RBC压积,而血浆比黏度和RBC电泳时间无明显变化,使用StE组动物RBC数有上升趋势。荆芥具有解热、镇痛、消炎、祛痰作用。荆芥中的小薄荷酮、3-甲基环己酮有镇痛作用。荆芥挥发油可通过抑制炎症反应中花生四烯酸环氧酶和脂氧酶代谢途径产物PGE2、LTB4的生成;通过抑制与炎症反应相关的MDA和NO等自由基介质的生成,发挥其良好的抗炎作用。荆芥水煎剂有明显抑制流感病毒A3的作用,在试管内能抑制结核杆菌生长。荆芥油具有直接松弛豚鼠气管平滑肌作用,并能对抗组胺,对大鼠被动皮肤过敏反应具有一定的抑制作用,对神经系统具有镇静、降温作用。有人研究发现,荆芥醇提物具有较好的抗HIN1病毒作用。还有抗氧化作用。荆芥甲醇提取物中含有能抑制大鼠脑匀浆脂质过氧化物生成的物质,在这些物质中,迷迭香酸相关化合物的作用较强,并在甲酯化后活性增强。高浓度(4毫克/毫升~16毫克/毫升)的荆芥挥发油对人肺癌A549细胞株有杀伤作用,低浓度(0.25毫克/毫升~1毫克/毫升)的荆芥挥发油对A549有诱导细胞凋亡的作用。荆芥炭混悬液及其挥发油乳剂均可明显缩短实验小白鼠的凝血和出血时间,其止血作用与剂量有密切的关系,荆芥炭混悬液的剂量在3.2克/千克~4.8克/千克时,其止血作用随着剂量提高而增强,但剂量达到8g/kg时已无明显作用。荆芥炭挥发油剂量为150毫升/千克时,未见到止血作用,剂量为300毫升/千克时,则作用非常显著,而继续增加剂量使达到450毫升/千克时,止血作用又消失。生荆芥的各种制剂则又无止血作用。荆芥及其有机溶媒提取物的止血作用,在一定剂量范围内,对数剂量与小鼠的凝血时间均呈显著性的线性相关,整个量效关系曲线呈“V”形。提示荆芥炭具有双相作用。荆芥提取物StE对实验动物的呼吸、心率、心电图以及神经系统均无明显影响;小剂量StE对家兔离体肠管平滑肌呈兴奋作用,该作用可被阿托品所拮抗}大剂量StE则呈抑制作用,且可拮抗由氯化钡所致肠管痉挛性收缩。StE的胶囊试用于临床,治疗内科、五官科和妇科各类出血症107例,具有迅速而可靠的止血作用,有效率为98.13%,显效率达83.18%,而阳性对照组的有效率和显效率分别为81.72%和47.31%,经统计,二者具有显著性差异。荆芥炭炮制的最佳条件,以总黄酮含量为指标,通过正交设计研究,利用分光光度法,结果是210℃、加热10分钟[25]。荆芥饮片的最佳炮制条件,以胡薄荷酮、挥发油、水分含量为指标,采用正交优选法,考察干燥温度、干燥时间各因素,为50℃烘1小时。
【附】1、近代炮制方法还有瓦煅、炒焦、蜜炙、醋炙等。2、文献摘录荆芥“生用解散风邪,清利头目……若炒黑用,须炒极黑存性,治肠红下血,女人崩漏,产后血晕,取其凉血及血遇黑则止之义也。”(《辨义》)
【总结】荆芥载于《神农本草经》,原名假苏。宋代始有炒炭法,历代以生用与炒炭为主流,临床上以生用为多见。《中国药典》收载有荆芥、荆芥穗、荆芥炭、芥穗炭4种。古代荆芥多去梗取穗用,明清以后有连梗用者。荆芥与荆芥穗效用相同,惟穗发散力较强。梗中含止痛活性成分薄荷酮的量较高。通过实验证实,生荆芥无止血作用,炒炭后能止血,其止血成分为脂溶性物质。以上研究提示,荆芥各炮制品各具特点,可供临床根据病情选用。
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