【药材来源】槐花为豆科植物槐Sophora jaPonica L.的干燥花及花蕾。夏季花开放或花蕾形成时采收,及时干燥,除去枝、梗及杂质。前者习称“槐花”,后者习称“槐米”。
【古代炮制方法】宋代有微炒(《圣惠方》)、炒黄(《总微》)、炒焦(《史载》)、麸炒(《总录》)、地黄汁炒(《产育》)等炮制方法。明代除炒法外,增加了醋煮(《奇效》)、烧灰存性(《济阴》)和酒浸炒(《大法》)等法。清代仍沿用炒法。
【现代炮制方法】1、槐花:取原药材,除去杂质及梗,筛去灰屑。2、炒槐花:取净槐花,置炒制容器内,用文火加热,炒至深黄色,取出晾凉。3、槐花炭:取净槐花,置炒制容器内,用中火加热,炒至焦褐色,喷洒少许清水,灭尽火星,炒干,取出凉透。
【饮片性状】槐花皱缩而卷曲,花瓣多散落,完整者花萼钟状,黄绿色,花瓣黄色或黄白色。体轻,味微苦、涩。槐米为卵圆形或椭圆形皱缩的小花蕾,花萼钟状,黄绿,萼上方为未开放的花瓣,黄白色,体轻。炒槐花外表深黄色。槐花炭外表焦褐色。
【质量标准】槐花含水量不得过11%,总灰分不得过14%,酸不溶性灰分不得过8%。槐米总灰分不得过9%,酸不溶性灰分不得过3%。浸出物含量槐花不得少于37%,槐米不得少于43.0%。总黄酮含量槐花不得少于8.0%,槐米不得少于20%。其中芦丁含量槐花不得少于6.0%,槐米不得少于15.0%。
【炮制目的】槐花味苦,性微寒。归肝经、大肠经。具有凉血止血,清肝泻火的功效。生品长于清肝泻火,清热凉血,多用于血热妄行,肝热目赤,头痛眩晕。炒制品可缓和槐花苦寒之性,不致伤中且有利于有效成分的保存。其清热凉血作用较生品弱,止血作用较生品强而逊于槐花炭,多用于脾胃虚弱的出血患者。古方治出血证多用炒槐花。槐花炭清热凉血作用极弱,具涩性,以止血力胜。多用于咯血、衄血、便血、痔血、崩漏下血等多种出血证。
【应用选择】1、生用(1)血热妄行:常与丹皮、生地黄、地榆等同用,能增强清热凉血作用,可用于邪热壅盛,迫血妄行所致的便血、衄血。配伍苍术、厚朴等可治胃肠有湿,胀满下血,如槐花散(《丹溪》)。(2)肝阳眩晕:常与夏枯草、决明子、菊花等同用,能增强清肝泻火作用,可用于肝阳上亢之目赤、头痛、眩晕。生品能降血压及改善毛细血管壁的脆性,故常用于治疗高血压病。2、制用(炭药)(1)便血、痔血:常与侧柏叶、荆芥穗、麸炒枳壳同用,具有清肠止血,疏风行气作用,可用于肠风下血,血色鲜红,或粪中带血,如槐花散(《普本》)。本品单味装入猪脏内,米醋煮烂,捣和为丸,名猪脏丸,可治痔漏下血(《准绳》)。(2)咯血、衄血:常与仙鹤草、白茅根、侧柏叶等同用,具凉血止血作用,可用于咯血、衄血。将槐花炭为末,加入麝香少许,温糯米汤送下,可治疗吐血不止,如槐香散。(3)胃溃疡、子宫出血:常与大黄炭、当归炭等同用,具清热止血、引血归经作用,可用于吐血、衄血、咯血、尿血、便血、肠出血、胃溃疡出血及子宫、膀胱等出血,如四红丹(《北京市中药成方选集》)。
【现代研究】槐花主要含芦丁,白桦脂醇,槐二醇,槐花米甲素、乙素、丙素,槲皮素,异鼠李素,β-谷甾醇及鞣质等。芦丁能维持毛细血管的抵抗力,降低其通透性及脆性,促进细胞的增生和防止血细胞的凝集,此外尚有抗炎、抗过敏、利尿、解痉、镇咳、降血脂、强心、保护溃疡面等作用。槲皮素具有祛痰、止咳、平喘及止血作用。异鼠李素有增强毛细血管弹性,抑制血小板分泌和聚集作用,同时也具有抗止血作用。鞣质有收敛止血等作用。近年有实验表明,槐花的精油提取物有抑菌作用,对金黄色葡萄球菌作用尤其明显。现代对槐米的炮制研究主要是以芦丁和鞣质的含量等为成分指标,以出、凝血时间为药理指标,对槐花炒制的程度进行了实验比较。槐花炒黄后芦丁的含量减少甚微,鞣质增加1倍;炒炭后芦丁大量损失,但鞣质增加4倍。因此认为槐花炒炭后能增强止血作用,可能是鞣质增加的缘故。槐米炒炭过程中,鞣质含量开始急剧增加的同时,芦丁显著降低。炒制温度达190℃时,槐米炭中鞣质含量是槐米的6倍。温度继续上升,则形成的鞣质又开始破坏,当温度超过250℃时,槐米炭中的鞣质几乎全部分解。用纯芦丁进行加热试验,其转化为鞣质的温度,最高峰为230℃,当温度超过230℃时,鞣质也被破坏。槐米用150~160℃炒炭,其鞣质含量增加2~3倍,但当温度升至182℃时,其所含鞣质几乎大部分被破坏损失。在150~190℃范围内,随着温度的增高,鞣质的含量也相应地增加,185~195℃加热炒30分钟,所制槐米炭鞣质含量增至生品的5~6倍。当温度超过200℃时,鞣质和芦丁均有不同程度的分解破坏。对以200℃、10分钟和210℃、20分钟制备的两种槐米炭与生槐米比较,结果鞣质含量前者较生品升高3倍多,后者较生品降低约7.7%;芦丁含量前者较生品降低19.6%,后者较生品降低94.6%。对槐米生品和炭品的鞣质含量进行测定,发现炭品的含量均比生品增加1倍以上,按传统炮制理论要求,一般药物炒炭时应用武火炒至药物外呈焦黑色,内呈焦褐色或黑褐色,而槐米因质轻,则应用中火炒至黑褐色,即所谓的“炒炭存性”。在实验中,测定用武火炒至药物外呈焦黑色的槐米炭的鞣质含量,结果发现不但没有增加,反而比生品降低,这是由于在炒炭时温度过高,超出了对炭品的炮制要求所致。用正交设计,以鞣质、芦丁、槲皮素为指标,对槐米炭的炮制工艺进行了研究。实验表明,槐米在194~210℃,出炭率控制在82%~83%时,鞣质、芦丁、槲皮素的含量分别为生品的8.55、0.64、10.31倍,该实验还表明,当槐米温度超过210℃时,3种成分的含量均下降。以200℃、10分钟和210℃、20分钟制备的两种槐米炭,进行了止血作用研究。小鼠出、凝血实验表明,生槐米及两种槐米炭与生理盐水比较,均有止血作用。两种炭品与生品比较,200℃、10分钟的槐米炭有非常显著性差异。实验还表明,当炒炭温度适宜时,鞣质含量升高,止血作用增强。当炒炭温度过高,鞣质含量下降时,则止血作用减弱,认为槐米炒炭后的止血作用与鞣质含量有关。
【附】1、近代炮制方法还有醋炙、蜜炙、盐炙等。2、文献摘录“肠风泻血,赤白痢,并炒研服,凉大肠炒香”(《原始》)。“若止血炒黑”(《大法》)。“炒黄凉血”、“炒炭止血力强”(《集成》)。
【总结】历代对槐花的炮制方法主要有炒、炒焦、炒香熟及炒黑等。现代多用炒黄、炒炭。有些地区也有醋炙法、蜜炙法和盐炙法。《中国药典》2010年版收载有生槐花、炒槐花及槐花炭。现代研究表明,槐米中芦丁、槲皮素及鞣质的含量随炮制时加热温度高低、受热时间长短呈规律性变化。槐米炒炭后芦丁含量降低,鞣质含量相应地增加,但温度过高,则鞣质亦会破坏损失。目前对槐米炒炭过程中芦丁转化为鞣质的适宜温度和时间报道不一,这与传统经验鉴别炮制品程度有很大关系,同时亦与测量温度的方法不同有一定的关系,尚待进一步研究统一。一般认为槐米炭中鞣质较槐米显著增高,故止血效果增强。但亦有报道,用传统方法所制槐米炭,鞣质含量显著减少,而止血作用亦明显增强,故认为鞣质不是槐米炭的止血成分。推测芦丁似能拮抗槐米的止血作用,槐米炒炭后大部分芦丁被破坏,使止血作用增强。槐米中槲皮素不仅具有祛痰、止咳、平喘的作用,也是止血的活性成分。异鼠李素可抑制槲皮素的止血作用,故具有抗止血作用。有人对槐花中芦丁、槲皮素和鞣质这3种主要成分止血作用进行了研究,发现它们均具促凝血作用,其中芦丁能使凝血系统中重要组成部分血小板总数升高,而在血小板聚集实验中芦丁、槲皮素及鞣质对大鼠纤维蛋白原含量无明显作用,并且降低大鼠血小板聚集率。另有研究结果也显示芦丁可抑制家兔血小板激活因子(PAF)诱导的血小板聚集及血小板内游离钙浓度增高。这似乎与3种提取物的促凝血作用相矛盾,但在机体正常情况下,血液本身就存在着凝血和抗凝血、纤溶和抗纤溶两对矛盾系统,它们维持着对立的统一。促凝血药物可以通过加速血液凝固过程或阻止纤维蛋白溶解,降低血管通透性,促进血管收缩等作用收到止血效果。由此推测槐花止血机理可能并不是通过某单一环节或途径发生作用的,而是对机体多个环节通过多种渠道来调整及达到动态平衡的。
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