【药材来源】地骨皮为茄科植物枸杞Lycium chinense Mill.或宁夏枸杞Lyciumbarbarum L.的干燥根皮。春初或秋后采挖根部,洗净,剥取根皮,晒干。
【古代炮制方法】南北朝有甘草汤制(《雷公》)。唐代有切法(《千金》)。宋代有去心(《普本》)、炒黄(《局方》)、甘草水浸焙(《急救》)、酒炒(《扁鹊》)等法。明代有童便浸(《景岳》)等法。清代增加了酒蒸(《本草述》)、酒洗(《说约》)等炮制法。
【现代炮制方法】除去杂质及残留木心,洗净,晒干。
【饮片性状】地骨皮呈筒状或槽状,长短不一。外表面灰黄色至棕黄色,粗糙,有不规则纵裂纹,易成鳞片状剥落。内表面黄白色至灰黄色,较平坦,有细纵纹。体轻,质脆,易折断。气微,味微甜而后苦。
【质量标准】地骨皮水分不得过11.0%,总灰分不得过11.0%,酸不溶性灰分不得过3.0%。
【炮制目的】地骨皮味甘,性寒。归肺经、肝经、肾经。具有凉血除蒸,清肺降火的功能。临床多生用,用于阴虚潮热,骨蒸盗汗,肺热咳嗽,咯血,衄血,内热消渴。炮制后使药物洁净。
【应用选择】1、阴虚潮热常与知母、鳖甲等同用,能清虚热退蒸,可用于阴虚血热、小儿疳疾发热及骨蒸潮热、盗汗等证,如地骨皮汤(《总录》)。2、肺热咳嗽常与桑白皮(炒)、甘草(炙)同用,能清泄肺热,如泻白散(《药证》)。3、咯血、衄血常与白茅根、侧柏叶等凉血止血药同用,能清血热而止血,可用于血热妄行的出血证。4、内热消渴常与地黄、天花粉等养阴生津药同用,能泄热邪而止烦渴,可用于消渴尿多。
【现代研究】地骨皮含有生物碱类如甜菜碱,降压生物碱苦柯碱A具有抑制葡萄糖苷酶、抗肿瘤、增强免疫力和抗病毒等作用的alkaloid。还有大量的有机酸类物质如亚油酸、亚麻酸、肉桂酸以及两种对血管紧张素转换酶( ACE)有抑制作用的(s)-9-羟基-(10E,122)-十八碳二烯酸和(s)-9-羟基-(10E,122,152) -十八碳三烯酸等。另含有抑制ACE活性和血管紧张肽原酶活性作用的八肽化合物枸杞素A和B。药理实验证实,地骨皮的乙醇提取物、水提取物及乙醚残渣水提物灌服或注射,对热原发热兔有显著的解热作用,作为对照用的甜菜碱也有强的解热作用,而地骨皮的乙醚提取物及乙醇残渣水提取物并无作用。地骨皮浸剂、煎剂、酊剂及注射剂(水煎、醇沉、精制成100%浓度)对麻醉犬、猫、兔(静注或肌注)与不麻醉大鼠(灌胃)均有明显的降压作用。对兔灌服地骨皮煎剂可使血糖降低,在第4、5小时降低最显著,平均降低14%,此后维持这种降低情况达4小时尚未恢复。地骨皮浸膏按每日灌服10克(生药)/千克,连续3周,可使实验性兔血清总胆固醇含量下降36.9%,与对照组相比有显著差别,对甘油三酯含量影响不大。甜菜碱有抗脂肪肝作用。纸片法抗菌试验表明,地骨皮煎剂对伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌与福氏痢疾杆菌有较强的抑制作用,但对金黄色葡萄球菌无作用。皮中的酰胺类物质如N-二氢咖啡酰酪胺、N-反咖啡酰酪胺、N-顺咖啡酰酪胺等具有抗真菌作用,特别是前两者只需5~10微米/毫升就能阻碍白色念珠菌病原体的二形转变。根据临床报道,地骨皮用于治疗糖尿病、原发性高血压、牙髓炎及过敏性皮肤病等已取得较好的疗效。采用扭体法、热板法和齿髓致痛法等动物实验模型的研究表明,地骨皮可明显抑制小鼠扭体反应次数,提高小鼠热致痛及家兔电刺激致痛痛阈值,从而表明其具有镇痛作用。地骨皮具有免疫调节作用,实验观察到地骨皮水煎剂对环磷酰胺所致小鼠脾细胞产生白细胞介素-2的降低有显著增强作用,而对导致IL-2产生超常的硫唑嘌呤用药组及IL-2水平正常组则呈现抑制作用。地骨皮注射剂能显著地兴奋未孕大鼠与小鼠的离体子宫,可加强其收缩活动,而官缩是终止妊娠的一个方面,由此可看出地骨皮有潜在的抗生育作用。
【附】1、近代炮制方法还有炒黄、酒蒸、酒浸、酒炙等。2、文献摘录“凡使根,掘得后使东流水浸,以物刷上土了,然后待干,破去心,用熟甘草汤浸一宿,然后焙干用。”(《雷公》)“凉骨热,酒浸解骨热,非此不能除。”(《珍珠囊》)
【总结】地骨皮从刘宋代开始有甘草汤制、炒黄、焙制和酒炙等炮制方法。后代又增加了童便制、酒浸和酒蒸等法,近年来各地炮制规范中收载的大多是生地骨皮。《中国药典》2010年版收载的亦是生地骨皮。目前,有些地区,为了减轻地骨皮苦寒之性,常采用麸炒法。由于高温能使其部分有效成分破坏或分解,影响药效。因此地骨皮用麸炒法炮制是否妥当,似应经实验研究确定。又因地骨皮中的甜菜碱易溶于水,皂苷易水解,故水制时,应尽量缩短与水接触的时间。地骨皮对实验性发热的家兔有显著解热作用,对结核病引起的低热亦有解热作用。因地骨皮具有降血压、降血糖和抑菌作用,故中医临床多用于治疗高血压病、糖尿病及过敏性皮肤病和牙髓炎等症。
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